Цефалоспорины 4 поколения список препаратов. Что такое цефалоспорины, поколения препаратов, применение у детей и взрослых. Механизм антибактериальной активности

Хочешь или не хочешь, каждый родитель рано или поздно сталкивается с тем, что его ребенку назначают антибиотик. Только мама и папа знают, сколько слез, боли, бессонных ночей и уговоров принять таблетку скрывается за этим словом "антибиотик". Однако, как ни крути, но на сегодняшний день именно они занимают одно из самых важных мест в жизни любого человека, особенно ребенка.

В этой статье я расскажу о группе антибиотиков широкого спектра действия, которые хорошо зарекомендовали себя при лечении детей, которые более 50 лет спасают миллионы жизней ежегодно. Эта группа антибиотиков носит название цефалоспорины.

О применении азитромицина и амоксиуциллина у детей я уже писал в статье Антибиотики детям. Какой антибиотик для детей лучше?

С 1964 года, когда был получен первый антибиотик из группы цефалоспоринов, и по сегодня существует 5 поколений цефалоспоринов. Я расскажу подробно о применении, дозировках, приведу аналоги списков препаратов, а также приведу примеры расчета дозы цефалоспоринов 1-го, 2-го и 3-го поколения. О четвертом и пятом поколении цефалоспоринов рассказывать не буду, так как 4 поколение используется только в инъекционной форме (уколы), а опытов применения цефалоспоринов 5-го поколения у детей нет.

Цефалоспорины 1 поколения

Препараты 1 поколение выступают как альтернатива пенициллиновым антибиотикам. Хороший эффект оказывают при бактериальных заболеваниях ЛОР-органов, верхних дыхательных путей. Антибиотик чувствителен к стрептококковой и стафилококковой флоре (ангины, гаймориты, тонзилиты, трахеиты, бронхиты и т.д). Единственным минусом данного поколения является то, что пероральные цефалоспорины первого поколения необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Если Ваш ребенок постарше, тогда проблем будет меньше, а если совсем кроха, то могут возникнуть определенные трудности. К тому же сейчас весь цивилизованный мир стремится к тому, чтобы уменьшить кратность приема лекарственных препаратов. Идеальным считается однократный прием препарата в сутки. Исследования показали, что если лекарство необходимо принимать 3-4 раза в сутки, то большой процент пациентов попросту не выполняют эти назначения в полном объеме. Для цефалоспоринов первого поколения это, конечно, большой минус, однако низкие цены - это, конечно, плюс.

Цефалоспорины 1 поколения - список препаратов

• Цефалексин;
• Цефадроксил;
• Лексин;
• Оспексин;
• Цефазекс;
• Цефазолин;
• Рефлин;
• Цефазолин-Астрафарм;
• Цефазолин-Бхфз;
• Цефазолин-Дарница;
• Цефазолин-Нортон;
• Цефазолин-Фармекс

Это список наиболее часто встречаемых представителей цефалоспоринов 1-го поколения, которые встречаются в форме таблеток, суспензий и инъекций.

Детям Цефалексин (Лексин) назначается из расчета 25–50 мг/кг/сутки в 2–4 приема, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 75–100 мг/кг.

Формы выпуска цефалексина в капсулах по 250 и 500 мг, и в виде суспензии 5 мл/250 мг. Пример расчета дозы для ребенка 4 лет с весом 20 кг. Возьмем, к примеру, инфекцию средней степени тяжести. 20 кг * на 50 мг/кг = 1000 мг/сутки. Разделить это все на 4 получается, что нужно принимать по 250 мг цефалексина 4 раза в сутки. По 5 мл/250 мг суспензии или по 1 капсуле в дозировке 250 мг 4 раза в сутки.

Цефалоспорины 2 поколения

Спектр действия цефалоспоринов II поколения шире, чем у представителей I поколения. Цефуроксима аксетил в настоящее время рассматривается как основной пероральный препарат для лечения внебольничных респираторных инфекций, причем при внебольничной пневмонии он является препаратом выбора. Цефалоспорины 2-го поколения обладает низким уровнем развития диареи на фоне приема. Детям можно принимать с 6 месяцев.

Цефалоспорины 2 поколения - список препаратов для детей

• Зинацеф;
• Зиннат;
• Йокель;
• Абицеф;
• Аксеф;
• Аксетин;
• Ауроксетил;
  Бактилем;
• Биофуроксим;
• Евроксим;
• Зоцеф;
• Кимацеф;
• Микрекс;
• Спизеф;
• Фуроксеф;
• Цефур;
• Цефоктам;
• Цефумакс;
• Эфексия;
• Цефуроксим-Бхфз;
• Цефуроксим Каби;
• Цефуроксим-Кредофарм;
• Цефуроксим Мдж;
• Цефуроксим-Мип;
• Цефуроксим-Нортон;
• Цефуроксим Сандоз;
• Цефуроксим-Фармекс;
• Цефутил.

Как видите, список цефалоспоринов 2-го поколения представлен на рынке огромным количеством аналогов, что говорит о широком применении данных антибиотиков.

Преимуществом применения цефалоспоринов 2-го поколения является уменьшение кратности приема препарата до 2-х раз в сутки и более широкий спектр действия, чем у цефалоспоринов 1-го поколения.

Формы выпуска в таблетках по 125 и 250 мг и в виде суспензии по 5 мл/125 мг и 5 мл/250 мг.

Рекомендуемая доза цефуроксима для детей от 6 мес до 2 лет составляет 125 мг разделенная на 2 приема в сутки, от 2 до 12 лет - 250 мг в 2 приема за сутки, при инфекциях мочеполовой системы - 125 мг 2 раза в сутки, старше 12 лет - 250–500 мг 2 раза в сутки. Необходимо принимать во время или сразу после еды. Детям, которые весят меньше 40 кг, можно рассчитывать дозу 10 мг цефуроксима на килограмм веса ребенка, которую необходимо будет разделить на два приема.

Преимуществом этой группы является более широкий спектр действия, длительность полувыведения (достаточно принимать один раз в сутки). Особенностью цефалоспоринов 3-го поколения можно назвать использование при инфекции мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты, пиелиты и т.д.). Самым ярким представителем данного поколения среди пероральных форм (таблетки, капсулы, суспензии) является цефиксим (Супракс). Выпускаетя в капсулах по 400 мг 5 таблеток на блистере. В сиропе (суспензии) по 30 или 60 мл - 5 мл/100 мг. Из инъекционных - всеми известный и самый рапространенный цефтриаксон. Выпускается в виде порошка для инъекций в дозе 0.25, 05, 1 и 2 г.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках - список препаратов

Все пероральные цефалоспорины, представлены в разных формах выпуска: таблетки, сиропы, суспензии, солютабы. Основным действующим веществом является цефиксим.

• Супракс;
• Цефорал;
• Цефиксим;
• Цефик;
• Цефикс;
• Фламификс;
• Фиксим;
• Цефиго;
• Фикс;
• Сорцеф;
• Лопракс;
• Икзим;
• Винекс;

Все препараты из этого списка представлены в разных дозировках и формах приема. Суточная доза цефиксима для детей от 6 мес до 12 лет определяется из расчета 8 мг/кг/сутки в 1–2 приема, дети старшего возраста и взрослые принимают цефиксим по 400 мг 1 раз в сутки. Длительность прием зависит от тяжести инфекции и сопутствующих заболеваний ребенка.
Пример расчета дозы: ребенок 4 лет весит 21 кг. Значит 21*8= 168 мг в сутки. Полученный результат можно округлить до 170 мг. Зная, что есть форма выпуска в виде сиропа (суспензии) 5 мл/100 мг (в 5 мл суспензии содержится 100 мг цефиксима), используя арифметические знания начальной школы, мы высчитываем, что нам необходимо принимать по 8.5 мл. цефиксима, что равняется 170 мг в сутки.

Цефалоспорины 3 поколения в ампулах (инъекционные цефалоспорины)

Инъекционные цефалоспорины не совсем подходят к тематике данной статьи, однако я не смог пройти мимо цефтриаксона, который является ярким и известным представителем этого поколения антибактериальных препаратов. Ниже я приведу список.

Аналог цефтриаксона в ампулах, отечественные и импортные

• Авексон;
• Алвобак;
• Альцизон;
• Ауроксон;
• Белцеф;
• Блицеф;
• Бресек;
• Диацеф;
• Деницеф;
• Ксон;
• Лендацин;
• Лораксон;
• Максон;
• Медаксон;
• Нораксон;
• Офрамакс;
• Парцеф;
• Процеф;
• Рациоцеф;
• Ротацеф;
• Роцефин;
• Румиксон;
• Терцеф;
• Тороцефф;
• Цефаксон;
• Цефаст;
• Цефгирин;
• Цефограм;
• Цефодар;
• Цефолайф;
• Цефорт;
• Цефотриз;
• Цефтракс;
• Цефтриаксон (Если буду писать все торговые названия с комбинацией цефтриаксон, то моя статья будет представлять один сплошной список. Я перечислю только вторые части данной комбинации: -Плива, -Каби, -Пфайзер, -Бхфз, -Астрофарм, -Дарница, -Кредофарм, -Мип, -Нортон, -Фармек).
• Эмсеф;
• Эфектал;
• Эфмерин;

Честно говоря, я даже и не знаю, зачем так много аналогов цефтриаксона зарегистрировано в нашей стране. Несомненно хороший препарат, и широко используется при лечении большей половины бактериальных инфекций, однако, проработав более 35 лет врачом, из этого списка знал около десятка названий, пользовался еще меньшим количеством.
Дозировка препарата детям. Цефтриаксон можно использовать детям сразу после рождения. Детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) - 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы по 1 - 2 г. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.

С уважением Скалицкий Александр Игоревич

Цефалоспорины в таблетках относятся к группе антибиотических препаратов. Представленные лекарственные средства применяются, главным образом, для борьбы с заболеваниями, носящими бактериальный характер. Рассмотрим более подробно фармакологическое воздействие, показания и особенности применения данного вида медикаментов.

Цефалоспорины — это антибиотические препараты, характеризующиеся высокой степенью эффективности. Данные лекарственные средства были открыты в середине 20 столетия. На сегодняшний день существует 5 поколений цефалоспоринов. При этом особой популярностью пользуются антибиотики 3 поколения.

Фармакологическое воздействие этих препаратов заключается в способности их основных действующих веществ повреждать бактериальные клеточные мембраны, что приводит к гибели болезнетворных микроорганизмов.

Цефалоспорины (особенно 4 поколения) чрезвычайно эффективны в борьбе с заболеваниями инфекционного характера, возникновение и развитие которых связано с патологической деятельностью так называемых грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины 4 поколения дают положительные результаты даже в тех случаях, когда антибиотические препараты, относящиеся к группе пенициллинов, оказались абсолютно неэффективными.

Показания к применению

Цефалоспорины в таблетированной форме назначаются пациентам, страдающим определенными инфекционными заболеваниями бактериального характера, а также в качестве средства профилактики развития инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве. Специалисты выделяют следующие показания к применению представленных препаратов:

1. Цистит.
2. Фурункулез.
3. Уретрит.
4. Средний отит.
5. Гонорея.
6. Бронхит в острой или хронической форме.
7. Пиелонефрит.
8. Ангина стрептококковая.
9. Синусит.
10. Шигеллез.
11. Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.

Стоит отметить, что спектр действия и область применения цефалоспоринов во многом зависят от поколения, к которому относится антибиотический препарат. Рассмотрим этот вопрос более подробно:

1. Цефалоспорины 1 поколения применяются для борьбы с неосложненными инфекциями, поражающими кожные покровы, кости и суставы.
2. Показаниями к применению цефалоспоринов 2 поколения служат такие заболевания, как тонзиллит, пневмония, бронхит в хронической форме, фарингит, поражения мочевыводящих путей, носящие бактериальный характер.
3. Цефалоспорины 3 поколения назначаются при таких заболеваниях, как бронхиты, инфекционные поражения мочевыводящей системы, шигеллез, гонорея, импетиго, болезнь Лайма.
4. Цефалоспорины 4 поколения могут быть показаны при сепсисе, суставном поражении, легочных абсцессах, пневмониях, эмпиеме плевры. Стоит подчеркнуть, что группа препаратов цефалоспоринов 4 поколения не выпускается в виде таблеток по причине своего специфического молекулярного строения.

Данные антибиотические препараты противопоказаны только в случае индивидуальной чувствительности и аллергических реакций на основное действующее вещество — цефалоспорин, а также пациентам младше 3 лет.

Побочные эффекты

В некоторых случаях при употреблении цефалоспоринов возможно развитие побочных эффектов. К наиболее распространенным нежелательным реакциям относятся следующие проявления:

1. Тошнота.
2. Приступы рвоты.
3. Диарея.
4. Расстройство желудка.
5. Головные боли, сходные по своему характеру с проявлениями мигрени.
6. Аллергические реакции.
7. Болевые ощущения в области живота.
8. Нарушения в функционировании почек.
9. Печеночные расстройства.
10. Дисбактериоз.
11. Головокружение.
12. Крапивница и появление сыпи на кожных покровах.
13. Нарушение свертываемости крови.
14. Эозинофилия.
15. Лейкопения.

В большинстве случаев возникновение вышеперечисленных побочных эффектов связано с длительным и бесконтрольным приемом цефалоспоринов.

Выбор препарата, определение дозировки и продолжительности терапевтического курса должны осуществляться исключительно лечащим врачом с учетом диагноза, степени тяжести заболевания, возраста и общего состояния здоровья пациента. Кроме того, во избежание появления нежелательных реакций необходимо строго следовать инструкции по применению препарата и принимать лекарственные средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

В чем преимущества таблетированных цефалоспоринов?

Цефалоспорины в виде таблеток пользуются особенным спросом и популярностью. Дело в том, что данная форма антибиотических препаратов обладает определенными преимуществами. К ним принято относить следующие факторы:

1. Ярко выраженный бактериальный эффект.
2. Повышенная устойчивость к специфическому ферменту под названием бета-лактамаза.
3. Простое и удобное применение.
4. Возможность осуществления терапевтического процесса в амбулаторных условиях.
5. Экономичность, связанная с отсутствием необходимости приобретать шприцы и растворы, необходимые для инъекционного введения препарата.
6. Отсутствие воспалительных реакций местной локализации, характерных для инъекций.

Особенности применения

Препараты цефалоспоринов в таблетках взрослым пациентам назначает врач в соответствующей дозировке. Продолжительность терапевтического курса составляет от недели до 10 дней, в зависимости от степени тяжести заболевания. Пациентам детского возраста лекарство выдается 2-3 раза в сутки, дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке с учетом веса ребенка.

Цефалоспорины рекомендуется употреблять после приема пищи, что способствует их лучшему усваиванию организмом. Кроме того, согласно инструкции по применению, вместе с препаратами представленной группы необходимо принимать медикаменты антигрибкового характера и средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

К каждому конкретному препарату прилагается соответствующая аннотация, которую перед началом курса лечения необходимо тщательно изучить и в дальнейшем строго следовать указаниям, представленным в инструкции.

Краткая характеристика препаратов

Существуют различные таблетированные препараты цефалоспоринов, каждый из которых обладает определенными особенностями и клиническими свойствами. Рассмотрим их более детально:

1. Цефалексин принадлежит к группе цефалоспоринов 1 поколения. Представленный препарат обладает высокой эффективностью в борьбе со стрептококками и стафилококками. Цефалексин назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера. К побочным эффектам можно отнести возможное развитие аллергических реакций в случае непереносимости пенициллина.
2. Цефиксим относится к цефалоспоринам 3 поколения. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани. Медикаментозный препарат отличается повышенной степенью эффективности при борьбе с синегнойной палочкой, энтеробактериями.
3. Цефтибутен. Лекарственный препарат принадлежит к цефалоспоринам 3 поколения. Лекарственное средство выпускается в виде таблеток и суспензий. Цефтибутен характеризуется высокой степенью устойчивости к воздействию специфических веществ, выделяемых в защитных целях болезнетворными микроорганизмами.
4. Цефуроксим ацетил принадлежит к группе цефалоспоринов 2 поколения. Представленный препарат очень эффективен в борьбе с такими болезнетворными возбудителями, как энтеробактерии, моракселла и гемофилюсы. Цефуроксим ацетил принимают несколько раз в день. Дозировка определяется в зависимости от формы и степени тяжести заболевания, возрастной категории пациента. При длительном приеме возможно возникновение таких побочных эффектов, как диарея, тошнота, рвота, изменения клинической картины крови.
5. Зиннат является одним из наиболее распространенных препаратов, принадлежащих к группе цефалоспоринов 2 поколения. Данное лекарственное средство применяется для лечения фурункулеза, пиелонефрита, пневмонии, инфекционных поражений верхних и нижних дыхательных путей и других заболеваний, вызванных патологической деятельностью болезнетворных микроорганизмов, обладающих чувствительностью к цефуроксиму.

Цефалоспорины — высокоэффективные и действенные антибиотические препараты, применяемые в сфере современной медицины для борьбы с заболеваниями инфекционного характера. Таблетированная форма лекарственных средств пользуется особенно широким распространением, характеризуясь минимальным спектром противопоказаний и побочных эффектов.

Первый антибиотик этой группы был выделен из гриба цефалоспориум в 1945 году, за этим последовало создание большого числа полусинтетических производных на основе ядра молекулы природных антибиотиков – аминоцефалоспорановой кислоты (по аналогии с полусинтетическими пенициллинами). Действуют цефалоспорины так же, как и пенициллины – бактерицидно, угнетая формирование клеточной мембраны бактерий. Условно все они делятся на четыре поколения (таблица 3.11.4), отличающиеся спектром антибактериальной активности, чувствительностью к бета-лактамазам, фармакокинетическими свойствами.

Таблица 3.11.4. Различные поколения цефалоспориновых антибиотиков

Представители первого поколения особенно эффективны в отношении грамположительных микроорганизмов (пневмококков, стрептококков, стафилококков), действуют против некоторых грамотрицательных бактерий (эшерихия коли, клебсиелла, протей) и практически не действуют на синегнойную палочку, энтеробактерии, бактероиды и некоторые другие бактерии. Цефалоспорины второго поколения имеют более широкий спектр активности, чем представители первого поколения, но также не действуют на синегнойную палочку и менее активны в отношении грамположительных кокков. Для препаратов третьего поколения характерен широкий спектр активности в отношении грамотрицательных бактерий, многие из них способны проникать через гематоэнцефалический барьер. Цефалоспорины четвертого поколения имеют еще более широкий противомикробный спектр, они активны и в отношении синегнойной палочки.

Большинство цефалоспоринов плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому применяются в виде инъекций.

Цефалоспорины применяют при многих, в том числе тяжело протекающих инфекционных заболеваниях. Некоторые из них являются препаратами выбора врача при данном заболевании, например, цефтриаксону и цефоперазону отдают предпочтение при лечении гонореи , цефуроксиму и ряду представителей третьего поколения – менингита и так далее.

[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Вицеф (цефтазидим) пор.д/ин.в/в и в/м АБОЛмед (Россия)

Зинацеф (цефуроксим) пор.д/ин. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Зиннат (цефуроксим) антибактериальное (бактерицидное, широкого спектра) гран.д/сусп. для приема внутрь; табл.п.о. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Клафобрин (цефотаксим) пор.д/ин.в/в; пор.д/ин.в/м Брынцалов-А (Россия)

Максипим (цефепим) пор.лиоф.д/ин. Bristol-Myers Squibb

Мегион (цефтриаксон) пор.д/ин. Biochemie

Нацеф (цефазолин) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное пор.д/ин.в/в и в/м АБОЛмед (Россия)

Суперо (цефуроксим) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Italfarmaco S.p.A. (Италия)

Тарцефандол (цефамандол) антибактериальное широкого спектра пор.д/ин.в/в и в/м (Польша)

Тарцефоксим (цефотаксим) антибактериальное широкого спектра пор.д/ин.в/в и в/м Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Терцеф (цефтриаксон) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Razgrad AD (Болгария)

Тиротакс (цефотаксим) антибактериальное широкого спектра, бактерицидное пор.д/ин. Biochemie (Австрия), произв.: Hikma Pharmaceutica (Португалия)

Фортум (цефтазидим) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Форцеф (цефтриаксон) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин.; пор.д/ин.в/в; пор.д/ин.в/в и в/м; пор.д/ин.в/м STET (Германия)

Цефалоспорины 4 поколения воздействуют на патогенные микроорганизмы благодаря 7-аминоцефалоспорановой кислоте, аббревиатура для обозначения вещества — 7-АЦК. Широкий спектр действия препаратов 4 четвертого поколения обусловлен их эффективностью против всех грамотрицательных бактерий, анаэробных микроорганизмов и бактериоидов. Сфера действия 7-АЦК:

• повреждение клеточной мембраны бактерии;
• остановка роста и распространения колонии;
• угнетение всех сопутствующих микроорганизмов из перечня патогенных, которые участвуют в формировании воспалительного процесса.

К препаратам 4 поколения относятся лекарственные средства, которые уже многократно подтвердили свою пользу для выздоровления пациентов:

• Цефепим;
• Цефпиром.

Самостоятельно нельзя проводить лечение такими сильнодействующими лекарственными средствами. Цефалоспорины назначаются только врачом при установленной природе инфекции. В отношении грамположительных микроорганизмов препараты четвертого поколения менее эффективны, чем препараты первого поколения, поэтому, если пациент начинает самостоятельное лечение, он может не получить желаемый результат. Врач оценивает риски побочных эффектов, подбирает наилучшую стратегию лечения для каждой клинической картины.

Патогенные агенты синтезируют бета-лактамазу — фермент, который защищает мембранную оболочку их клеток. Основной задачей антибиотика является уничтожение клетки, а мембранная оболочка препятствует этому. 7-АЦК разрушает бета-лактамазу обоих типов:

• хромосомную;
• плазмидную.

При разрушении бета-лактамазы клетки не могут существовать, содержимое выбрасывается в окружающую среду, захватывается фагоцитами и выводится из организма точно так же, как любые продукты распада.

Все четыре поколения цефалоспоринов угнетают синтез бета-лактамазы, но только лекарства 4 поколения направлены на хромосомный тип фермента. Инструкция к Цефепиму и Цефпирому содержит информацию, что лечение при беременности нужно проводить лишь в том случае, если вероятная польза для матери больше, чем потенциальная угроза для развития плода. Это означает, что только лечащий врач может оценить, нужно ли назначать цефалоспорины 4 поколения или можно обойтись менее сильными лекарственными средствами. Если лечение требуется в период лактации, есть 3 варианта действий:

• приостановить кормление;
• свернуть кормление и перевести ребенка на искусственное вскармливание;
• выбрать другое медикаментозное средство.

Пациентке нельзя самостоятельно принимать антибиотики, поскольку, попадая с грудным молоком в организм ребенка, они вызывают дисбактериоз кишечника.

Когда назначается лекарство?

Сфера воздействия препаратов 4 поколения включает в себя все инфекционные заболевания, в формировании которых принимают участие:

• энтерококки и энтеробактерии;
• стафилококки и стрептококки;
• менингококки и гонококки;
• протеобактерии, в том числе сальмонелла;
• хеликобактерии.

Эти микроорганизмы вызывают более 80% случаев всех инфекционных воспалительных процессов.

Отличительной чертой грамотрицательных бактерий является наличие дополнительной защиты на клеточной стенке.

При распаде липополисахаридов, которые входят в состав мембраны, выделяются токсичные вещества — эндотоксины. Если одновременно разрушено большое количество патогенных агентов, эндотоксины, попадая в кровеносную и лимфатическую системы, вызывают у пациента:

• головную боль, тяжесть в голове;
• слабость, боль в мышцах, ломоту в суставах;
• тошноту и рвоту;
• отсутствие аппетита;
• повышение температуры до 38°C и более;
• понижение артериального давления;
• в тяжелых случаях — бред, спутанность сознания, одышку, обморок;
• без медицинской помощи возможен летальный исход от токсического шока.

Когда иммунная система разрушает грамотрицательные микроорганизмы, возникает интоксикация продуктами распада их клеточных структур, в том числе эндотоксинами.

Если лечение начато сразу же, как установлен диагноз, то интоксикация имеет минимальные последствия для организма. При запущенных случаях интоксикация принимает угрожающие для жизни формы. Цефалоспорины 4 поколения можно использовать в комплексе с препаратами, очищающими кровеносную систему, с сорбентами и мочегонными.

Основные показания к назначению

Если лабораторный анализ мазка, соскоба или крови выявил один или несколько грамотрицательных микроорганизмов, лечащий врач подбирает антибиотики. Чаще всего цефалоспорины назначаются:

1. При заболеваниях мочеполовой системы: цистит, уретрит, простатит, гонорея, эпидидимит, сальпингоофорит, пиелонефрит и другие.
2. При заболеваниях дыхательной системы: абсцесс легкого, трахеит и бронхит, пневмония, эмпиема плевры.
3. При абсцессах, карбункулах и фурункулах кожных покровов, при ранениях, осложненных гнойным воспалительным процессом.

Цефалоспорины иногда назначают пациентам со сниженными иммунным статусом, но в принятии такого решения врач учитывает потенциальную пользу и потенциальный вред для больного.

Противопоказания

Для того чтобы снизить вредное воздействие цефалоспоринов на желудочно-кишечный тракт и повысить биодоступность препаратов, созданы лекарства 4 поколения, которые вводятся парентерально:

• внутримышечно;
• внутривенно.

Предыдущие поколения включали в себя пероральные цефалоспорины, что увеличивало вероятность побочных эффектов и снижало биодоступность 7-АЦК. Цефалоспорины 4 поколения тоже имеют противопоказания, но их значительно меньше, чем у 1-2 поколения в таблетках. Есть ограничения по приему, нельзя использовать:

• во время беременности и в период грудного вскармливания;
• новорожденным детям до 2 месяцев жизни;
• при хронических некомпенсируемых заболеваниях почек;
• при индивидуальной аллергической реакции.

Частота появления аллергии на 7-АЦК и другие компоненты лекарства, по данным клинических испытаний, не превышает 1%. Повышенную вероятность аллергии имеют пациенты с гиперчувствительностью:

• к цефалоспоринам 1-3 поколения, поскольку цефалоспорины 4 поколения имеют сходный химический состав;
• ко всем антибиотикам, которые тоже воздействуют на бета-лактамазу и вызывают выброс эндотоксина.

Были проведены исследования по изучению аллергии на различные группы антибиотиков. Полученные данные свидетельствуют о том, что у 10% всех пациентов с аллергией на пенициллин была выявлена аллергия и на цефалоспорины. Кроме аллергической реакции отмечалось возросшее количество осложнений и побочных эффектов. Применение Цефепима и Цефпирома чаще всего происходит в условиях стационара, поэтому, даже если появляются какие-либо жалобы на побочные действия, врачи могут сразу же предпринять меры по улучшению самочувствия пациента. В некоторых случаях, например, при осложнениях со стороны почек, нужно сменить курс лечения и подобрать другое лекарственное средство. Наиболее вероятные (с частотой до 1%) побочные действия:

1. Со стороны пищеварительной системы: желтуха, гепатит, рвота и тошнота, запор или жидкий стул, болезненность в эпигастрии, отрыжка, изжога, метеоризм, колики.
2. При аллергии: кожная сыпь, крапивница, повышение температуры, потливость, одышка.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, учащение или замедление сердечного ритма, повышение или понижение тонуса кровеносных сосудов.
4. Со стороны нервной системы и психики: психомоторное возбуждение, головная боль, бессонница, судороги и спазмы гладкой мускулатуры.
5. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель.

Внутривенное введение цефалоспоринов 4 поколения нужно проводить в соответствии с профессиональными стандартами сестринского дела. В противном случае встречается постинъекционный флебит.

Содержание

Антибактериальные препараты по механизму действия и активному веществу делятся на несколько групп. Одной из них являются цефалоспорины, которые классифицируются по поколениям: от первого до пятого. Третье отличается более высокой эффективностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая стрептококков, гонококков, синегнойную палочку и пр. К этому поколению относятся цефалоспорины как для внутреннего, так и для парентерального применения. Химические они схожи с пенициллинами и могут заменить их при аллергии на такие антибиотики.

Классификация цефалоспоринов

Данное понятие описывает группу полусинтетических бета-лактамных антибиотиков, которые производят из «цефалоспорина С». Его продуцируют грибы Cephalosporium Acremonium. Они выделяют особое вещество, угнетающее рост и размножение различных грамотрицательных и грамположительных бактерий. Внутри молекулы цефалоспоринов присутствует общее ядро, состоящее из бициклических соединений в виде дигидротиазинового и бета-лактамного колец. Все цефалоспорины для детей и взрослых делят на 5 поколений в зависимости от даты открытия и спектра противомикробной активности:

• Первое . Самым распространенным цефалоспорином парентеральной формы выпуска в этой группе является Цефазолин, пероральной – Цефалексин. Применяются при воспалительных процессах кожи и мягких тканей, чаще для профилактики послеоперационных осложнений.
• Второе . Сюда относятся препараты Цефуроксим, Цефамандол, Цефаклор, Цефоранид. Обладают повышенной, по сравнению с цефалоспоринами 1 поколения, активностью по отношению к грамположительным бактериям. Эффективны при пневмониях, сочетаются с макролидами.
• Третье . В этом поколении выделяются антибиотики Цефиксим, Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтизоксим, Цефтибутен. Проявляют высокую эффективность при заболеваниях, вызванных грамотрицательными бактериями. Используются при инфекциях нижних дыхательных путей, кишечника, воспалении желчевыводящих путей, бактериальных менингитах, гонорее.
• Четвертое . Представители этого поколения – антибиотики Цефепим, Цефпиром. Могут воздействовать на энтеробактерии, которые устойчивы к цефалоспоринам 1 поколения.
• Пятое . Обладают спектром активности цефалоспориновых антибиотиков 4 поколения. Действуют на флору, устойчивую к пенициллинам и аминогликозидам. Эффективными в этой группе антибиотиков являются Цефтобипрол, Зефтер.

Бактерицидное действие таких антибиотиков обусловлено ингибированием (торможением) синтеза пептидогликана, который является структурной основной стенки бактерий. Среди общих особенностей цефалоспоринов можно отметить следующее:

• хорошая переносимость благодаря минимальному количеству побочных эффектов по сравнению с другими антибиотиками;
• высокий синергизм с аминогликозидами (в комбинации с ними проявляют больший эффект, чем по отдельности);
• проявление перекрестной аллергической реакции с другими бета-лактамными препаратами;
• минимальное воздействие на микрофлору кишечника (на бифидобактерии и лактобактерии).

Цефалоспорины 3 поколения

Данная группа цефалоспоринов, в отличие от предыдущих двух поколений, отличается более широким спектром действия. Еще одна особенность – более длительный срок полувыведения, благодаря чему лекарство допускается принимать всего раз в сутки. К преимуществам можно отнести и способность цефалоспоринов III поколения преодолевать гематоэнцефалический барьер. Благодаря этому они эффективны при бактериальных и воспалительных поражениях нервной системы. Список показаний к применению цефалоспоринов третьего поколения включает такие заболевания:

• менингиты бактериальной природы;
• кишечные инфекции;
• гонорею;
• циститы, пиелонефриты, пиелиты;
• бронхит, пневмонию и другие инфекции нижних дыхательных путей;
• воспаления желчевыводящих путей;
• шигиллез;
• брюшной тиф;
• холеру;
• отит.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках

Пероральные формы антибиотиков удобны в использовании и могут применяться для комплексной терапии в домашних условиях инфекций бактериальной этиологии. Прием цефалоспоринов внутрь часто назначают при ступенчатой схеме терапии. В таком случае антибиотики сначала вводят парентерально, а затем переходят на формы, которые принимают внутрь. Так, пероральные цефалоспорины в таблетках представлены следующими препаратами:

• Цефодокс;
• Панцеф;
• Цедекс;
• Супракс.

Активный компонент в составе этого препарата – цефиксима тригидрат. Антибиотик представлен в форме капсул дозировкой 200 мг и 400 мг, суспензии с дозировкой 100 мг. Цена первых – 350 рублей, второй – 100-200 р. Применяется Цефиксим при заболеваниях инфекционно-воспалительной природы, вызванных пневмококками и стрептококками пирролидонилпептидаза:

• бронхит острого течения;
• острые кишечные инфекции;
• острая пневмония;
• средний отит;
• рецидивы бронхита хронической формы;
• фарингит, синусит, тонзиллит;
• инфекции мочевыводящих путей, протекающие без осложнений.

Капсулы Цефиксим принимают во время еды. Они разрешены пациентам старше 12 лет. Им показана дозировка в 400 мг Цефиксима ежесуточно. Лечение длится с учетом инфекции и ее тяжести. Детям от полугода до 12 лет назначают Цефиксим в виде суспензии: 8 мг/кг массы тела 1 раз или 4 мг/кг 2 раза за сутки. Вне зависимости от формы выпуска Цефикс запрещен при аллергии на антибиотики группы цефалоспоринов. После приема препарата возможно развитие таких побочных реакций:

• диареи;
• метеоризма;
• диспепсии;
• тошноты;
• боли в животе;
• сыпи;
• крапивницы;
• зуда;
• головной боли;
• головокружения;
• лейкопении;
• тромбоцитопении.

Цефодокс

Бактерицидный эффект этого антибиотика обусловлен цефподоксимом в составе. Формы выпуска данного препарата – таблетки и порошок. Из последнего готовят суспензии. Вне зависимости от форм выпуска, используется Цефодокс для лечения:

• пиелонефрита, цистита легкой или средней тяжести;
• тонзиллита, фарингита, ларингита, синусита, отита;
• пневмонии, бронхита;
• уретрита, проктита, цервицита гонококкового происхождения;
• инфекционных поражений кожи, суставов, костных и мягких тканей.

Применение Цефодокса не практикуется у людей, имеющих повышенную чувствительность к составу препарата. В таблетированной форме антибиотик не назначают детям младше 12 лет, в виде суспензии – в возрасте до 5 месяцев, при непереносимости галактозы, синдроме мальабсорбции, дефиците лактазы. Дозировка Цефодокса определяется следующим образом:

• 200-400 мг в сутки – для пациентов старше 12 лет (средняя доза);
• 200 мг – при инфекционных заболеваниях дыхательной и мочеполовой систем;
• 400 мг – при бронхите или пневмонии.

Курс терапии продолжается по назначению врача. Средняя его длительность зависит от течения болезни и устанавливается специалистом. Цена препарата – около 350-400 р. Список побочных эффектов Цефодокса включает такие симптомы:

• сыпь;
• кожный зуд;
• головная боль;
• диарея;
• рвота, тошнота;
• эозинофилия;
• увеличение в плазме уровня креатинина и мочевины;
• нарушение тромбоцитопоэза и лейкоцитопоэза.

Панцеф

Данный представитель цефалоспоринов 3 поколения основан на цефексиме. Купить Панцеф можно в виде таблеток и гранул. Они показаны для лечения инфекционных заболеваний разных систем организма:

• Мочевыделительной. Панцеф эффективен при гонококковом уретрите и цервиците.
• Дыхательной. Данный антибиотик показан при остром и хроническом бронхите, трахеите, пневмонии.
• ЛОР-органов. Панцеф назначают при отите, фарингите, инфекционном синусите, тонзиллите.

К противопоказаниям этого препарата относят чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам, пожилой и возраст до полугода. Дозировка определяется с учетом следующих принципов:

• 8 мг/кг 1 раз или 4 мг/кг 2 раза в сутки – для пациентов от 12 лет;
• 400 мг – максимум препарата за день;
• 400 мг в течение 7-10 дней по 1 разу за сутки – при гонорее, протекающей без осложнений.

• 8 мг/кг 1 раз или 4 мг/кг 2 раза за сутки (6-12 мл суспензии) – для детей 5–15 лет;
• 5 мл суспензии – детям 2–4 лет;
• 2,5-4 мл суспензии – малышам от 6 месяцев до года.

Стоимость 6 таблеток Панцеф по 400 мг составляет 350 р., 5 мл суспензии – 550 р. Побочные эффекты препарата проявляются чаще со стороны пищеварительного тракта, но бывают и другие реакции:

• анорексия;
• дисбактериоз;
• головокружение;
• лихорадка;
• метеоризм;
• тошнота;
• дисбактериоз;
• рвота;
• желтуха;
• сухость во рту;
• гипербилирубинемия;
• глоссит;
• стоматит;
• нефрит;
• гиперемия кожи;
• эозинофилия;
• крапивница.

Цефалоспорин 3 поколения Спектрацеф существует только в таблетированной форме. Ее активным компонентом является цефдиторен в дозировке 200 мг или 400 мг. К этому веществу чувствительны микроорганизмы, вызывающие такие патологии:

• Заболевания верхних дыхательных путей, включая острый гайморит и тонзиллофарингит.
• Не осложнённые инфекции подкожной жировой клетчатки и кожи, включая импетиго, абсцесс, фолликулит, инфицированные раны, фурункулез.
• Инфекционные поражения нижних дыхательных путей, такие как внебольничная пневмония. Сюда же относятся периоды рецидива хронического бронхита.

Принимать Спектрацеф нужно, запивая жидкостью, и лучше после еды. Рекомендуемая доза определяется видом инфекции и ее тяжестью:

• 200 мг каждые 12 ч на протяжении 5 дней – при обострении бронхита;
• 200 мг через 12 ч на протяжении 10 суток – при инфекциях кожи, гайморите, фаринготонзиллите;
• 200 мг каждые 12 ч 4–5 дней – при внегоспитальной пневмонии.

По сравнению с другими цефалоспоринами, Спектрацеф имеет более высокую стоимость – 1300–1500 р. Список побочных эффектов лучше уточнить в подробной инструкции к препарату, поскольку они многочисленны. К противопоказаниям Спектрацефа относятся:

• аллергия на составляющие лекарства и пенициллины;
• дети младше 12 лет;
• повышенная чувствительность к белку казеину;
• печеночная недостаточность;
• грудное вскармливание;
• беременность;
• нахождение в стационаре на гемодиализе.

Цедекс

Одна капсула Цедекса содержит 400 мг дигидрата цефтибутена, 1 г данного препарата в виде порошка включает 144 мг этого активного компонента. Цена их варьируется от 500 до 650 р. Список показаний для обеих форм выпуска лекарства включает такие заболевания:

• энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Escherichia coli или штаммов рода Shigella и Salmonella;
• средний отит;
• пневмония, бронхит, скарлатина, фарингит, острый синусит, тонзиллит;
• инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказан Цедекс при аллергии на пенициллины, непереносимости цефалоспоринов, тяжелой форме почечной недостаточности и пациентам, находящимся на гемодиализе. Возрастные ограничения: суспензия разрешена с 6 месяцев, капсулы – с 10 лет. Дозировка определяется следующим образом:

• 400 мг каждые сутки – при остром синусите и бронхите;
• 200 мг через каждые 12 ч на протяжении 10 суток – при внегоспитальной пневмонии;
• 9 мг/кг суспензии – для детей от полугода до 10 лет.

Лечение в среднем длится на протяжении 5–10 дней. При поражении Streptococcus pyogenes терапия должна длиться на протяжении не менее 10 суток. Список возможных побочных реакций:

• сонливость;
• диспепсию;
• анемию;
• эозинофилию;
• гастрит;
• головную боль;
• головокружение;
• судороги;
• крапивницу;
• тошноту, рвоту;
• тромбоцитоз;
• кетонурию;
• изменения вкуса;
• боль в животе.

Супракс

Препарат Супракс выпускается в форме диспергируемых таблеток, т. е. растворимых в воде. Каждая содержит 400 мг цефиксима. Стоимость 7 таблеток составляет около 800 р. Список показаний к применению Супракса:

• не осложнённая гонорея мочеиспускательного канала или шейки матки;
• шигеллез;
• ангина агранулоцитарная;
• острый бронхит;
• инфекции мочевыводящих путей;
• фарингит острого течения;
• средний отит, синусит, тонзиллит.

Нельзя использовать Супракс при колите, недостаточности почек, беременности, колите и в пожилом возрасте. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. Суточная доза рассчитывается следующим образом:

• 400 мг за 1–2 приема – при массе тела больше 50 кг;
• 200 мг за один прием – при весе от 25 до 50 кг.

При гонорее лечение длится 1 день, при легких инфекциях мочеполовой системы – 3–7 суток, при ангине – 1–2 недели. Для приготовления суспензии одну таблетку нужно измельчить и залить небольшим количеством воды, после чего хорошенько взболтать. Список побочных действий на Супракса:

• нефрит;
• сыпь;
• крапивница;
• головная боль;
• запоры;
• рвота;
• кожный зуд;
• тошнота;
• боль в области эпигастрии;
• кровотечения;
• нарушения работы почек.

В виде порошка

Для приготовления раствора с целью инъекционного введения используют цефалоспорины третьего поколения в виде порошка. При внутримышечном введении лекарства оказывают более быстрое действие и редко вызывают побочные реакции, поскольку попадают в организм в обход пищеварительного тракта. Также антибиотики цефалоспоринового ряда в виде порошка применяют для тех, кто в силу физиологических особенностей не может принимать таблетки. Из такой формы лекарств можно приготовить суспензию, которую легче давать детям.

Активный компонент Фортума – цефтазидим в дозировке 250, 500, 1000 или 200 мг. Препарат представлен белой порошкообразной массой для приготовления растворов для инъекций. Стоимость 1 г составляет 450 р., 0,5 г – 180 р. Список показаний к применению Фортумы включает инфекции:

• респираторных путей, включая поражения на фоне муковисцидоза;
• ЛОР-органов;
• органов опорно-двигательного аппарата;
• подкожной клетчатки и кожи;
• мочеполовых путей;
• инфекции, вызванные диализом;
• у больных с подавленным иммунитетом;
• менингит, бактериемию, перитонит, септицемию, инфицированные ожоги.

Фортум противопоказан при сенсибилизации к цефтазидиму, пенициллинам и антибиотикам из группы цефалоспоринов 3 поколения. С осторожностью препарат назначают беременным и кормящим женщинам, при почечной недостаточности и в сочетании с аминогликозидами. Суточная доза подбирается следующим образом:

• дозировка в день не должна составлять более 6 г;
• взрослым вводят по 1–6 г, разделенные на 2–3 приема;
• при сниженном иммунитете и тяжелых формах инфекций вводят по 2 г 2–3 раза либо по 3 г 2 раза;
• при поражении мочевыводящих путей вводят по 0,5-1 г 2 раза.

Побочные реакции после введения Фортума могут проявиться со стороны практически всех систем и органов. Чаще пациенты отмечают:

• тошноту;
• диарею;
• рвоту;
• кандидоз слизистых рта и глотки;
• боль в животе;
• головокружение;
• лихорадку;
• парестезии;
• тремор;
• судороги;
• отек Квинке;
• нейтропению;
• тромбофлебит;
• крапивницу;
• зуд, сыпь.

Тизим

Данный антибиотик основан на цефтазидиме. Один флакон Тизима включает 1 г указанного активного компонента. Цена препарата составляет 300–350 р. Список заболеваний, при которых Тизим эффективен, включает следующие патологии:

• сепсис;
• холангит;
• перитонит;
• инфекции костей, кожи, суставов, мягких тканей;
• пиелонефрит;
• инфицированные ожоги и раны;
• инфекции, вызванные гемодиализом и перитонеальным диализом.

Дозировка устанавливается для каждого пациента индивидуально с учетом локализации и тяжести течения заболевания. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно в следующих дозировках:

• 0,52 г каждые 8–12 ч – для взрослых;
• 30–50 мг на 1 кг массы тела 2–3 раза в день – для детей от 1 месяца до 12 лет;
• 30 мг/кг/сут. С интервалом 12 ч – для детей до 1 месяца.

Максимально за сутки допускается вводить не более 6 г Тизима. Противопоказание к применению этого препарата – высокая чувствительность к цефтазидиму. Список возможных побочных эффектов включает:

• тошноту, рвоту;
• гепатит;
• холестатическую желтуху;
• эозинофилию;
• диарею;
• гипопротромбинемию;
• интерстициальный нефрит;
• кандидоз;
• флебит;
• болезненность в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

При использовании цефалоспоринов 3 поколения на фоне употребления алкоголя высок риск развития дисульфирамоподобного эффекта. Это отклонение схоже с состоянием организма при отравлении этиловым спиртом. На фоне этого у пациента развивается отвращение к алкоголю. Эффект сохраняется на протяжении нескольких дней после отмены цефалоспоринов. Опасность в возможном развитии гипопротромбинемии – повышенной склонности к кровотечениям. Взаимодействие цефалоспоринов с лекарствами:

• одновременный прием антацидов снижает эффективность антибиотикотерапии;
• комбинирование с петлевыми диуретиками не допускается из-за риска нефротоксического эффекта;
• сочетание с тромболитиками, антикоагулянтами и антиагрегантами тоже не рекомендовано из-за повышения вероятности развития кишечного кровотечения.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!