Классическим и весьма эффективным трициклическим антидепрессантом является препарат «Амитриптилин Никомед». Отзывы о нем, как правило, положительные. Данное лекарство имеет широкий спектр применения.
Фармакологическое действие
Медпрепарат «Амитриптилин» — это антидепрессант из ряда трициклических соединений. Он является производным дибензоциклогептадина. Действие амитриптилина связано со стимуляцией серотонинергических и адренергических механизмов головного мозга за счет подавления обратного захвата медиаторов. Он дает седативный эффект, проявляет антигистаминную и антихолинергическую активность. Антидиуретическое полезное действие при недержании мочи ночью достигается за счет антихолинергической активности. Медпрепарат оказывает анальгетический эффект, который, считается, может быть связан с изменениями концентрации в ЦНС моноаминов и действием трициклических соединений на опиоидные эндогенные системы.
Фармакокинетика
Считается, что хорошую биодоступность имеет медпрепарат «Амитриптилин». Отзывы, как правило, это подтверждают. Биодоступность лекарства — 31-61%. Он связывается с белками крови на 82-96%. Метаболизация осуществляется с образованием метаболита нортриптилина (активного). Период полувыведения составляет 31-46 ч. Медпрепарат выводится преимущественно через почки.
Показания
Препарат применяют во время депрессивной фазы маниакально-депрессивных психозов, различных депрессий (в т. ч. и детских), при смешанных эмоциональных расстройствах, при патологических нарушениях в поведении. При детском энурезе (за исключением пациентов с патологией гипотонического мочевого пузыря) достаточно хорошо зарекомендовало себя лекарство «Амитриптилин». Отзывы о его действии хорошие. Медпрепарат также назначают при нервной булимии и хронических болевых синдромах. Также данное средство прописывают для лечения булимических неврозов, психогенной анорексии, при хронических неврогенных болях, с целью профилактики мигрени.
Дозирование
Таблетки «Амитриптилин» принимают внутрь (без разжевывания) после еды. Для взрослых начальная доза составляет 25 мг от 2-х до 4-х раз в день. Максимальные дозировки при амбулаторном лечении — 150 мг в сутки, при стационарном — 300 мг в день, а для пожилых людей 100 мг. Медпрепарат можно вводить внутривенно или внутримышечно по 20-40 мг четырежды в сутки. Со временем инъекции можно заменить пероральным приемом. Курс - не более 6 месяцев. Для детей лекарство назначают в качестве антидепрессанта в дозировках - 10-30 мг, для подростков - 10 мг трижды в сутки, для терапии энуреза у детей старше шестилетнего возраста - 12-25 мг на ночь. Дозировка не должна быть больше пропорции 2,5 мг на 1 кг массы.
Побочные эффекты
Как правило, хорошо переносится лекарство «Амитриптилин». Отзывы об использовании положительные. Однако возможны различные побочные эффекты. ЦНС: дезориентация, галлюцинации, сонливость, экстрапирамидные расстройства, утомляемость, тревожность, дрожь. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости. ЖКТ: холестатическая желтуха, рвота, стоматит. Репродуктивная система: задержка эякуляции, различные нарушения, изменение либидо, снижение потенции. Эндокринная система: сахарный диабет, глюкозурия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, неадекватная секреция АДГ. Обмен веществ: набор веса. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд. Эффекты, причиной которых является антихолинергическая активность: нарушения аккомодации, сухость во рту, задержка мочи, рост внутриглазного давления, нечеткость зрения, запоры. Побочные эффекты возникают не часто при приеме медпрепарата «Амитриптилин». Отзывы о нем в целом положительные.
Противопоказания
Медпрепарат не следует назначать на фоне следующих заболеваний: при закрытоугольной глаукоме, атонии мочевого пузыря, гипертрофии простаты, паралитической непроходимости кишечника, пилоростенозе, эпилепсии, раннем восстановительном периоде после инфаркта. Лекарство также нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО. Также противопоказано использование лекарственного средства при декомпенсированных сердечных пороках, заболеваниях крови, глаукоме, тяжелых болезнях печени и почек, язве желудка и повышенной чувствительности к действующему веществу и другим компонентам медпрепарата.
Беременность и лактация
Лекарство «Амитриптилин» не стоит применять во время беременности, а особенно в 1—3 триместры. Допускается использование препарата лишь при крайней необходимости. Дело в том, что адекватных клинических исследований действия лекарства на плод и организм матери не проводилось. Поэтому не известно, насколько оно безопасно. При экспериментальных исследованиях препарат давал тератогенный эффект в дозировках, намного превышавших нормальные.
Особые указания
С большой осторожностью применяют данный препарат при сердечной недостаточности, аритмиях, ИБС. Резкое прекращение приема лекарства может привести к развитию синдрома отмены. Данное средство можно использовать не раньше, чем через две недели после приема ингибиторов МАО. Нельзя применять лекарство одновременно с симпатомиметическими медпрепаратами: с эпинефрином, изопреналином, эфедрином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. С большой осторожностью назначают данное лекарство вместе с препаратами, которые оказывают антихолинергический эффект. Во время приема медпрепарата нельзя употреблять спиртное. Средство «Амитриптилин» влияет на способность управлять механизмами. Во время терапии нужно воздержаться от видов деятельности связанных с потенциальной опасностью, требующих хорошей скорости реакций и повышенного внимания. Данный препарат был внесен в перечень ЖНВЛС. При передозировке средством «Амитриптилин» наблюдается следующая симптоматика: дезориентация, сонливость и спутанность сознания, лихорадка, дизартрия, одышка, расширение зрачков, галлюцинации, сопор, судороги, аритмия, мышечная ригидность, гипотония, угнетение дыхания, сердечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
Как правило, при одновременном использовании средства «Амитриптилин» с другими препаратами, которые оказывают угнетающее действие на ЦНС, а также с алкоголем возможно чрезмерное усиление угнетения центральной нервной системы. Усиливается действие спиртного. Кроме этого, могут наблюдаться гипотензивное действие и угнетение дыхания. Если принимать лекарство вместе с другими препаратами, которым свойственна антихолинергическая активность, возможно усиление антихолинергического действия. Прием лекарства «Амитриптилин» с симптоматическими медпрепаратами усиливает их влияние на сердце и сердечно-сосудистую систему в целом. Из-за этого увеличивается риск развития различных нарушений ритма, артериальной гипертензии (тяжелых форм), тахикардии. Прием с гуанетидином и клонидином уменьшает гипотензивный эффект данных препаратов. Использование вместе с барбитуратами: с хинидином - замедление метаболизма медпрепарата «Амитриптилин», с карбозепином - значительное уменьшения эффекта от лекарственного средства из-за сильного ускорения его метаболизма. Одновременное применение вместе с циметидином тоже замедляет метаболизм средства «Амитриптилин», а также повышает его концентрацию в плазме и увеличивает риск токсического действия.
Препарат Амитриптилин – синтетическое медикаментозное средство, которое в медицине применяют для лечения различных форм невроза. Назначают при легких, средних, тяжелых депрессиях, диагностировании нервных, фобических расстройств. Препарат относится к категории трициклических антидепрессантов.
Описание препарата
Амитриптилин – высокоэффективное средство, обладающее выраженным седативным, антисеротиновым эффектом, тимоаналептическими, анксиолитическими свойствами. Относится к группе неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Антидепрессант выпускается многими фармацевтическими компаниями. Известен также под следующими торговыми названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол.
Амитриптилин в аптеках отпускается только по рецепту врача.
Амитриптилин выпускается в форме таблеток или драже для перорального приема (во внутрь), а также в виде белого кристаллического порошка или стерильного раствора для инъекций (для внутримышечного введения).
Основное активное вещество, независимо от формы выпуска антидепрессанта — амитриптилин гидрохлорид. В таблетках содержится 10 и 25 мг действующего компонента (в одной пилюле) и 20 мг амитриптилина в каждой 2 мл ампуле инъекционного раствора.
В состав входят вспомогательные вещества, которые отличаются у разных производителей, а именно: глюкоза, вода в инъекциях, а в пилюлях – крахмал, МКЦ, лактоза моногидрат, тальк, крахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат.
Хранят лекарство в сухом, прохладном, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 6 до 24 градусов Цельсия. Срок годности с даты выпуска — три года.
Фармакодинамика и механизм действия
Амитриптилин, инструкция по применению указывает на то, что данный препарат обладает ярко выраженным периферическим и центральным антихолинергическим воздействием, что обусловлено высоким сродством к м-холинорецепторам.
Антидепрессивное действие данного препарата обусловлено подавлением нейронального обратного захвата серотонина, норадреналина, дофамина мембранами пресинаптических нейронов. Увеличение количества нейромедиаторов улучшает психологическое, эмоциональное состояние.
Амитриптилин снижает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, устраняет чувство тревожности при тревожно-депрессивных состояниях легкой, средней степени.
Антидепрессант оказывает седативное, альфа- адреноблокирующее действие. Обладает свойствами антиаритмических лекарственных средств класса-А. В рекомендуемых терапевтических дозировках угнетает и замедляет желудочковую проводимость, но в случае передозировки медикамент может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.
Важно! Стоит отметить, что прием фармакологических препаратов данной группы имеет так называемый «антидепрессивный порог», который проявляется индивидуальным восприятием организма. Поэтому врач подбирает дозировку, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз, индивидуально для каждого пациента.
В противном случае антидепрессивный эффект не будет достигнут и могут проявиться побочные явления.
Трициклический антидепрессант оказывает седативное, тимолептическое действие. Также обладает седативным, антибулимическим, антигистаминным, холиноблокирующим эффектом. При длитeльнoм пpимeнeнении лeкapcтвенного средства вoccтaнaвливaeтся paвнoвecиe cиcтeм, нapушeнныx из-за дeпpeccивных cocтoяний.
Лекарство Амитриптилин обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза. По причине блокирования Н2-гистаминовых рецепторов в париетальных клетках (стенках желудочка) обеспечивается противоязвенное воздействие. К тому же медикамент понижает температуру тела, артериальное давление при общей анестезии.
Максимальная концентрация медикамента в кровеносном русле наступает через 3-12-ть часов. Метаболизируется в печени, где образует активные и неактивные метаболиты. Из организма выводится с мочой. полное выведение занимает одну-две недели.
Антидепрессивный эффект отмечают примерно через три-четыре недели с момента начала применения препарата.
Показания к применению
Антидепрессант, кратность приема, продолжительность курса назначает лечащий врач в индивидуальном порядке.
Показания:
- депрессивно-тревожные состояния различной этиологии (эндогенная, реактивная);
- депрессия средней, легкой, тяжелой формы;
- эмоциональные расстройства, сопровождающиеся нарушением поведения;
- нарушения сна (бессонница);
- шизофренические психозы;
- хронические неврогенные боли:
- фобии, панические атаки;
- булимические неврозы , психогенные анорексии.
Антидепрессант Амитриптилин также применяют в педиатрии при лечении ночных энурезов у детей, которые в том числе вызваны слабостью сфинктера мочевого пузыря.
Антидепрессант снимает головные боли, спровоцированные мигренью. Препарат назначают при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, при лечении алкогольной, наркотической зависимости.
Инструкция к применению
Согласно инструкции амитриптилин в таблетках стоит принимать после еды или во время приема пищи. Драже не разжевывая, нужно запить большим количеством воды.
Начальная суточная доза препарата составляет 50-75 мг, разделенных на два-три приема. Постепенно дозировку увеличивают до 150-200 мг в сутки для достижения наилучшего эффекта. Иногда доводят прием довести прием до 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу разделяют на три приема, с применением большей части лекарства перед сном.
Важно! Повышать дозировку любых антидепрессантов нужно постепенно.
Через 15-30-ть дней после достижения нужного выраженного терапевтического лечебного эффекта дозировку постепенно снижают. После улучшения состояния минимальная суточная доза может составлять 25-50 мг.
Но резкое снижение недопустимо, поскольку может развиться синдром отмены.
При лечении детского энуреза амитриптилин назначают по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка. При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.
Противопоказания к применению
Амитриптилин имеет множество противопоказаний, поэтому перед применением внимательно ознакомьтесь с аннотацией к медикаменту.
Противопоказания:
- инфаркт миокарда;
- хроническая сердечная недостаточность;
- нарушение проводимости сердечной мышцы;
- хронические патологии печени, почечная недостаточность;
- обострение язвенной болезни;
- заболевания крови;
- гипертрофия простаты;
- беременность, лактация;
- нарушения в функционировании мочевыделительной системы.
Амитриптилин категорически запрещено применять детям до шести лет. С осторожностью антидепрессант используют при вторичной глаукоме, бронхиальной астме, эпилепсии, внутриглазной гипертензии, маниакально-депрессивных психозах, угнетении костномозгового кроветворения, задержке мочеиспускания, тиреотоксикозе.
Не назначают препарат пациентам, у которых имеется индивидуальная непереносимость к составляющим компонентам лекарственного препарата.
Побочные эффекты
Если нет противопоказаний к приему амитриптилина, гиперчувствительности организма, при соблюдении дозировки побочные эффекты возникают редко. Чрезмерное злоупотребление, несоблюдение дозы может спровоцировать отравление, интоксикацию, целый ряд побочных явлений.
В случае передозировки отмечают:
- головокружение;
- тошноту, диарею, рвоту, изжогу;
- нестабильность артериального давления;
- аллергические проявления, зуд, кожную сыпь;
- снижение либидо;
- эпилептические припадки, судороги, спазмы;
- нарушение координации движений, дезориентацию в пространстве;
- шум в ушах, сильные головные боли;
- ангионевротический отек;
- снижение зрительной функции;
- гастралгию;
- запоры, кишечную непроходимость;
- затрудненное мочеиспускание;
- сухость во рту;
- потемнение языка;
- повышенную возбудимость, раздражительность;
- анемичность слизистых;
- изменение кровеносной формулы;
- повышение внутриглазного давления;
- увеличение лимфоузлов;
- изменение вкусовых ощущений.
У пациентов могут возникать кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушается сон. Учащается сердцебиение (тахикардия, аритмия), увеличивается потоотделение, повышается общая температура. Может наступить кома.
В случае проявления симптомов передозировки срочно обратитесь к врачу. Чтобы избежать тяжелых осложнений требуется неотложная медицинская помощь. В случае индивидуальной непереносимости курс лечения амитриптилином прекращают. Пациентам назначают другой антидепрессант.
Перед проведением терапии обязательно контролируют уровень кровяного давления. Парентерально Амитриптилин применяют только под наблюдением врача в условиях стационара. В первые дни лечения пациентам рекомендуют соблюдать постельный режим.
Сочетаемость с другими лекарствами
Антидепрессант Амитриптилин усиливает угнетающее дeйcтвиe нa ЦHC пpи взаимодействии cо снотворными, седативными, противосудорожными препаратами, анальгетиками, а также средствами для премедикации.
Препарат не сочетается с алкоголем, наркотиками, усиливая их токсическое воздействие на организм. На время всего периода лечения употребление любых алкогольных напитков строго запрещено, поскольку то может привести к весьма серьезным последствиям, функциональным сбоям и нарушениям в организме. Если одновременно принимать спиртное и препарат, нарушается сердечный ритм, повышается давление, возникает паралитическая непроходимость.
При одновременном применении амитриптилина c нeйpoлeптиками возможно повышение общей температуры, развитие пapaлитичecкoй кишечной непроходимости.
В комплексе с пpoтивocудopoжными медикаментами, гуaнeтидинoм возможно ослабление их терапевтического эффекта. При одновременном использовании Амитриптилин увеличивает активность антикоагулянтов. В сочетании c циметидином увеличивается концентрация амитриптилина в кровеносном русле, из-за чего повышает его токсическое воздействие на организм в целом.
Сочетание амитриптилина c кapбaмaзeпинoм, бapбитуpaтaми снижает концентрацию aнтидепрессанта. При использовании c оральными контрацептивами на основе эcтpoгeнa повышается биoдocтупнocть транквилизатора.
Aмитpиптилин также может усилить депрессию, cпpoвoциpoвaнную глюкoкpтикocтepoидaми.
Комментарии 0Амитриптилин - классический трициклический антидепрессант. Подавляет обратный захват пресинаптическими нейронами норэпинефрина и серотонина, что приводит к повышению концентрации этих медиаторов и развитию антидепрессивного действия. При регулярном использовании подавляет активность церебральных бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов, нормализует распространение нервных импульсов посредством этих рецепторов, устраняет вызванную депрессией разбалансированность этих систем, проявляет анксиолитический (устраняющий тревогу) эффект, уменьшает ажитацию (эмоциональное перевозбуждение) и проявления депрессии. Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом, который, как считают ученые, обусловлен колебаниями уровня моноаминов (в первую очередь – нейротрансмиттера серотонина) в ЦНС и воздействием на собственные (внутренние) опиатэргические системы организма. Выраженная способность связываться с м-холинорецепторами обусловливает мощное антихолинергическое действие Амитриптилина, а его способность взаимодействовать с гистаминовыми H1-рецепторами и блокировать альфа-адренорецепторы - седативное действие. Обладает противоязвенным эффектом, снижает остроту болевых ощущений при язве желудка и 12-перстной кишки, обеспечивает быстрейшее рубцевание язвы. Упомянутая выше антихолинергическая активность Амитриптилина, увеличивающая эластичность стенок мочевого пузыря и их способность к растяжению, делает его эффективным в лечении энуреза. Это свойство препарата подкрепляет прямая бета-адренергическая стимуляция и блокировка захвата медиатора серотонина центральными нейрональными синапсами. Амитриптилин снижает нервную булимию как при наличии сопутствующей депрессии, так и без нее. Антидепрессивный эффект препарата начинает отчетливо проявляться на 2-3 неделе от начала медикаментозной терапии.
Биодоступность Амитриптилина составляет около 50%, период полужизни - 30-45 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат выпускается в таблетированной и ампулированной форме. Начинают фармакотерапию с дозы 25-50 мг, оптимальное время приема - перед сном. Постепенно в течение недели дозу увеличивают в 3-4 раза. При отсутствии улучшения состояния на второй неделе суточную дозу поднимают до 300 мг. Устранение депрессивных проявлений не является основанием для отказа от лечения: в этом случае дозу снижают до ежедневных 50-100 мг и продолжают фармакотерапию еще по меньшей мере три месяца. У лиц пожилого возраста при нетяжелом протекании депрессии дозу препарата устанавливают в диапазоне от 30 до 100 мг в день, а при достижении положительных результатов переходят к поддерживающей суточной дозе в 250-50 мг. В ходе лечения необходимо избегать ситуаций, требующих резкого вставания из сидячего или лежачего положения. Не рекомендуется резко прерывать лечение: в этом случае может развиться синдром отмены. Необходимо принимать необходимые меры предостородности при применении Амитриптилина у пациентов, страдающих эпилепсией, т.к. лекарственное средство в суточной дозе свыше 150 мг уменьшает судорожный порог. При планировании лечения следует иметь в виду возможные попытки самоубийства у пациентов, страдающих тяжелыми депрессиями. Совместное использование Амитриптилина и электросудорожной терапии возможно только при условии постоянного медицинского мониторинга. У пациентов с отягощенным анамнезом и пожилых лиц прием препарата может приводить к возникновению фармакологических психозов (после прекращения медикаментозной терапии подобные явления быстро проходят). Длительное использование Амитриптилина может приводить к развитию кариеса. Препарат не совместим с алкоголем.
Фармакология
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Дозировка
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.
В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
Показания
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.
Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).Особые указания
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Апо-амитриптилин – фармацевтический препарат, которому свойственно провоцировать подавление обратного...
Производится данный лекарственный препарат в форме таблеток и раствора для инъекций. В его инструкции по применению читатель сможет найти всю необходимую информацию относительно его дозировок, побочных эффектов, противопоказаний и так далее. Сразу же отметим, что амитриптилин ни в коем случае нельзя использовать пациентам с теми или иными сбоями в работе сердечно-сосудистой системы. В данном случае речь идет как об инфаркте миокарда , так и о гипертонической болезни, а также декомпенсированной сердечной недостаточности. Различные нарушения нормальной работоспособности печени либо почек также принято считать противопоказанием к применению данного препарата. Если у больного отмечается атония мочевого пузыря, индивидуальная непереносимость каких-либо компонентов данного медикамента, заболевания системы кроветворения либо разрастания предстательной железы, тогда ему также стоит отказаться от приема амитриптилина. Категорически противопоказан он и в случае обострения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
Используя данный медикамент нельзя забывать и о том, что амитриптилин можно использовать наряду далеко не со всеми препаратами. Нередко при использовании данного медикамента отмечаются и различные нарушения со стороны центральной нервной системы, о которых обязан знать каждый пациент. Если курс терапии прекратить очень внезапно, это может стать причиной развития синдрома отмены.
Если говорить непосредственно об отзывах, которые касаются данного препарата, то их на самом деле очень много. Примерно в пятидесяти процентах случаев люди жалуются на побочные эффекты, которые возникают у них уже через день или два лечения данным медикаментом. Чаще всего они выделяют апатию и чрезмерную сонливость. Учитывая возникновение таких побочных эффектов, пациенты вынуждены принимать данное лекарственное средство преимущественно перед отходом ко сну. Бывают и такие случаи, когда больные жалуются на эти же признаки, при этом, указывая на тот факт, что они продолжают преследовать их в течение более двух – трех месяцев. В таких случаях препарат чаще всего заменяют другим фармацевтическим средством. Существуют и такие отзывы, в которых люди с уверенностью говорят о том, что на фоне использования амитриптилина у них не было отмечено ни одного побочного эффекта. Самым распространенным отзывом являются слова о том, что данный медикамент не очень хорошо переносится организмом, однако у всех людей он может вызвать совершенно разные побочные эффекты. Даже если организм его и не воспринимает, тогда данное лекарственное средство можно в любой момент заменить другим препаратом.
Используя данное лекарственное средство, рекомендуется крайне осторожно менять лежачее положение на сидячее либо стоячее. Все движения следует выполнять плавно. Отметим и тот факт, что в случае резкой отмены данного медикамента вполне возможно возникновение так называемого синдрома отмены. Используя данное лекарственное средство в дозировке более ста пятидесяти миллиграмм в сутки, отмечается снижение порога судорожной готовности. Нужно помнить о том, что если человек предрасположен к судорожным состояниям, тогда приступ эпилепсии может возникнуть у него в любой момент. Такие приступы могут возникать и у тех пациентов, которые используют те или иные антипсихотические медикаменты.
Не стоит забывать и о том, что у больных, страдающих депрессией , могут наблюдаться и попытки суицида. Использовать амитриптилин наряду с электросудорожным лечением можно только под постоянным контролем специалиста. У пожилых людей, а также граждан, которые являются предрасположенными к развитию тех или иных расстройств, данный медикамент может вызвать возникновение лекарственных психозов. Чаще всего такие психозы отмечаются в ночное время суток. После отмены медикамента они исчезают самостоятельно уже через три – пять дней.
С особой осторожностью к использованию амитриптилина должны отнестись и все те больные, у которых имеется в наличии хронический запор . Все дело в том, что при данном патологическом состоянии прием данного медикамента может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости. Это же явление может наблюдаться и у тех больных, которые по той или иной причине являются прикованными к постели. Если человек принимает этот медикамент, и он нуждается в общей или местной анестезии , он в обязательном порядке должен сообщить данный факт анестезиологу. Данное лекарственное средство можно использовать не раньше чем через две недели после курса терапии ингибиторами МАО. Ни в коем случае нельзя использовать данное лекарственное средство наряду с норэпинефрином, эпинефрином, фенилпропаноламином и другими симпатомиметиками.
Проходя курс терапии амитриптилином очень важно, чтобы пациент вел поистине здоровый образ жизни , в котором в самую первую очередь не должно быть места спиртным напиткам.
Противопоказания к применению данного препарата
Данное фармацевтическое средство можно использовать далеко не всем и все потому, что ему присущи многочисленные противопоказания к применению. Так, к примеру, его ни в коем случае нельзя прописывать больным, которые проходят курс терапии ингибиторами
моноаминоксидазы. От использования данного лекарственного препарата стоит отказаться и в случае наличии гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря, паралитической непроходимости кишечника, пилоростеноза. При глаукоме и инфаркте миокарда его применять также не рекомендуется. Очень важно не использовать данный медикамент и во время беременности , а также в период лактации . В детском возрасте его следует использовать только по рекомендации специалиста. Крайне осторожно следует отнестись к данному медикаменту и всем тем больным, у которых отмечается аритмия , сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца или различные нарушения сердечного ритма.
Сразу же обратим внимание читателей и на тот факт, что на фоне использования апо-амитриптилина о себе могут дать знать и весьма разнообразные побочные эффекты. Это может быть как нарушение зрения, так и сухость во рту, запор , чрезмерное отделение пота, задержка мочеиспускания, головокружение , чрезмерная сонливость, желудочковая аритмия, тремор, нарушение сердечной проводимости и так далее. Нередко о себе дают знать и различного рода аллергические реакции, сопровождающиеся возникновением не только кожной сыпи, но еще и зуда. Используя данное фармацевтическое средство, очень важно уделять пристальное внимание и имеющимся мерам предосторожности по его использованию наряду с другими препаратами.
Амитриптилин (англ. amitriptyline , лат. Amitriptylinum ) - трициклический антидепрессант, применяемый при лечении некоторых гастроэнтерологических заболеваний.
Амитриптилин - химическое соединение
Химическое наименование амитриптилина - 5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен. Эмпирическая формула амитриптилина: C 20 H 23 N. Амитриптилин представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса амитриптилина - 277,4 г/моль.
Амитриптилин - лекарственный препарат
Амитриптилин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю амитриптилин относится к группе «Антидепрессанты». По АТХ амитриптилин входит в группу «N06 Психоаналептики » подгруппу «N06AA Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов» и имеет код N06AA09. Также, в подгруппе «N06CA Антидепрессанты в комбинации с психолептиками» имеется код «N06CA01 Амитриптилин в комбинации с психолептиками».Амитриптилин, кроме того, торговое наименование лекарственного препарата.
Показания к применению амитриптилина
Амитриптилин показан при:
- депрессиях (тревожных, с нарушениями сна, невротических, медикаментозных, при органических поражениях мозга, при алкогольном абстинентном синдроме, и других)
- шизофренических психозах
- смешанных эмоциональных расстройствах
- нарушениях активности и внимания
- ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря)
- нервной булимии
- длительных болей у онкологических больных, при мигрени, ревматических заболеваниях, постгерпетической невралгии, посттравматической или периферической невропатии
- головной боли
- профилактике мигрени
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вне стадии обострения
Противопоказания к применению амитриптилина и применение с осторожностью
Амитриптилин противопоказан при:- гиперчувствительности
- совместно с ингибиторами МАО и в течение двух недель после их приёма
- остром и подостром инфаркте миокарда, и во время восстановления после инфаркта
- острой алкогольной интоксикации
- острой интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными препаратами
- закрытоугольной глаукоме
- выраженная артериальная гипертензии
- доброкачественной гиперплазии предстательной железы
- атонии мочевого пузыря
- паралитическая непроходимости кишечника
- пилоростенозе
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
- острых заболеваниях печени и/или почек с выраженным нарушением их функции
- заболеваниях крови
- алкоголизме
- бронхиальной астме
- шизофрении (возможна активация психоза)
- биполярном расстройстве
- эпилепсии
- угнетении костно-мозгового кроветворения
- заболеваниях сердечно-сосудистой системы, таких как стенокардия, аритмия, блокады сердца, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия
- внутриглазной гипертензии
- инсульте
- снижении моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости)
- печеночной и/или почечной недостаточности
- тиреотоксикозе
- гиперплазии предстательной железы
- задержке мочи
- гипотонии мочевого пузыря
- пожилом возрасте
Порядок применение амитриптилина и дозы
При приёме внутрь , рекомендуется проглатывать таблетки (драже, капсулы) амитриптилина не разжёвывая, сразу после еды. При большой суточной дозе она разбивается на 2-3 приёма, при этом перед сном принимается бОльшая часть суточной дозы. Однократную дозу амитриптилина рекомендуется принимать на ночь.- Взрослые при депрессии: начинать с 25-50 мг, затем допускается постепенно увеличение дозы с учетом действенности и переносимости амитриптилина вплоть до максимальной 300 мг в сутки в 3 приёма. После достижении терапевтического эффекта доза постепенно снижается до минимально действенной. Длительность курса определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимого лечения и длится от несколько месяцев. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки перед сном, после достижения лечебного эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 10-50 мг/сутки
- Взрослые при профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях), а также в составе комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - от 10-25 до 100 мг в сутки
- Дети ночном энурезе:
- 6-10 лет - 10-20 мг в сутки
- 11-16 лет - до 50 мг в сутки
- Дети при депрессиях:
- от 6 до 12 лет - 10-30 мг в сутки или 1-5 мг на кг массы ребёнка в сутки в несколько приёмов
- от 13 лет и старше - до 100 мг в сутки
Применение амитриптилина при беременности, кормлении грудью и у детей
Амитриптилин не рекомендован беременным, кормящим матерям и детям до 6 лет (инъекционные формы - до 12).Амитриптилину присвоена категория риска для плода при применении препарата беременными по FDA «С» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).
Применение амитриптилина в гастроэнтерологии
Амитриптилин может быть рекомендован при следующих заболеваниях и состояниях органов пищеварительной системы:- При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вне стадии обострения (Инструкция к препарату).
- При функциональной изжоге с неэрозивной рефлюксной болезнью (НЭРБ) хороший терапевтический эффект дают трициклические антидепрессанты, в частности, амитриптилин (Ливзан М.А., Лялюкова Е.А.).
- Пациентам с функциональной изжогой при гиперсенситивности слизистой пищевода может быть рекомендован приём амитриптилина в малых дозах (Старостин Б.Д., Старостина Г.А.).
- При функциональной изжоге и повышенной чувствительности пищевода к рефлюксу амитриптилин рекомендуется в дозах по 10-20 мг в сутки; лечение эмпирическое, поскольку клинические исследования отсутствуют (Шептулин А.А .).
- Амитриптилин в малых дозах также может быть рекомендован некоторым пациентам с функциональной диспепсией (Старостин Б.Д.).
- В Римских критериях IV (2016 г.) возможности использования психотропных средств, часто назначаемых при лечении функциональной диспепсией в качестве препаратов второй линии, оцениваются достаточно сдержанно. Несмотря на указание о их более высокой эффективности по сравнению с плацебо , отмечается, что большинство исследований включали малое число пациентов и были не очень высокого качества. Недавно опубликованные результаты крупного многоцентрового исследования, в котором принимали участие известные специалисты по лечению функциональной диспепсии, показали, что амитриптилин в небольших дозах несколько более эффективен при лечении синдрома боли в эпигастрии по сравнению с плацебо (Шептулин А.А., Курбатова А.А.).
- Амитриптилин по 10–25 мг дважды в сутки применяется при гастропарезе для уменьшения таких симптомов, как тошнота и рвота (Колесникова Е.В.).
- Амитриптилин в низких дозах используется при лечении функциональных расстройств билиарного тракта (Ардатская М.Д.).
- Низкие дозы трициклических антидепрессантов, в частности, амитриптилина, способствуют облегчению тягостных проявлений диабетической нейропатии - тошноты, рвоты, боли. Начальная доза составляет обычно 10 мг за 2 часа до сна; в дальнейшем целесообразно её повышение до 25–50 мг (
