Когда врач назначает пациенту тот или иной препарат, очень немногие потребители задаются вопросом о том, от чего он помогает. Существуют и такие лекарства, которые необходимы для экстренного применения. К ним можно отнести жаропонижающие составы, обезболивающие медикаменты и К последним относятся таблетки «Лоперамид». От чего они помогают - вы узнаете из статьи. Также стоит сказать о том, какую информацию несет потребителю инструкция.
Что это такое? Стоимость лекарства
Медикамент «Лоперамид» - капсулы. В их состав входит одноименное действующее вещество в количестве 2 мг на одну пилюлю. Капсулы также содержат кукурузный крахмал, тальк, и сахар молочный. Лекарство можно найти и в виде обычных таблеток. В этом случае среди дополнительных компонентов вы обнаружите картофельный крахмал, кальция стеарат и гранулак.
Цена «Лоперамида» напрямую зависит от его формы выпуска и фирмы-производителя. Капсулы в количестве 10 штук обойдутся вам в сумму от 20 рублей. Таблетки же стоят примерно 17 рублей. Выпускается препарат и в большем количестве - по 20 пилюль. Стоимость так же увеличивается в два раза.
Таблетки «Лоперамид»: от чего они помогают?
Лекарство воздействует на организм человека при помощи описанного главного компонента. Показаниями к его использованию будут следующие ситуации:
- острая и хроническая диарея;
- вирусное или бактериальное поражение кишечника с разжижением каловых масс;
- понос, связанный с приемом антибиотиков или проведением лучевой терапии;
- учащение актов дефекации из-за смены климата или режима питания;
- необходимость регулирования стула при илеостоме.
Лекарство иногда используется в профилактических целях. Однако подобное условие не указано в аннотации. Для получения этого назначения стоит обратиться к врачу. Итак, таблетки «Лоперамид» от чего еще помогают? Лекарство используется в профилактических целях при смене климата и режима питания, употреблении экзотических продуктов, непривычных для вашего желудка. Состав может применяться при переходе к вегетарианству и другим направлениям в питании.
Противопоказания
Препарат «Лоперамид» запрещено использовать при повышенной чувствительности к его составляющим. При этом стоит обращать внимание также и на дополнительные компоненты. Состав нельзя применять при запорах и непроходимости кишечника. Некоторые заболевания пищеварительного тракта могут стать противопоказанием к употреблению таблеток. Категорически запрещено пить таблетки при беременности (особенно в первом триместре) и последующей лактации.
Медикамент не назначается детям младшего возраста без предварительной консультации с врачом. Капсулы противопоказаны ребятишкам до 6 лет. Состав с особой осторожностью рекомендуется больным с печеночной недостаточностью.
Инструкция по применению
Таблетки «Лоперамид» от чего помогают - вы уже знаете. В каждом отдельном случае выбирается индивидуальная дозировка лекарства. При этом всегда учитывается возраст пациента и его жалобы.
- При острой диарее состав назначается по 2 таблетки (4 мг) в первый прием. При каждом последующем акте дефекации по одной капсуле (2 мг).
- Хроническая диарея предусматривает использование препарата по 2 мг (одна капсула) до 6 раз в сутки.
- Применение у детей до 5 лет возможно только в жидком виде. При этом рассчитывается порция по 5 мл (колпачок) на каждые 10 килограмм массы тела.
Препарат всегда применяется по мере необходимости. Как только стул стал оформленным и сохраняется таким в течение 12 часов, использование препарата отменяют. Помните, что длительное лечение и употребление больших доз может привести к развитию побочных реакций.
«Лоперамид»: действие медикамента
Главный компонент медикамента связывается со стенками кишечника в короткое время после применения. Лекарство воздействует на стенки пищеварительного тракта, способствуя их расслаблению. В результате уменьшается сила перильстатики. Также препарат вызывает выработку простагландинов. За счет этого увеличивается время, за которое переваренная пища проходит по кишечнику.
Состав быстро всасывается в стенки пищеварительного тракта и концентрируется в печени. Лишь небольшое количество медикамента попадает в системный кровоток. Таблетки действуют спустя минуту и сохраняют свой эффект на протяжении нескольких часов (6-8). Несмотря на такое длительное действие, лекарство нужно принимать после каждого жидкого стула, следуя инструкции по использованию.
Негативное влияние
Действие описанного средства не всегда бывает исключительно положительным. Иногда медикамент вызывает и побочные реакции. Наиболее часто это кожная сыпь, зуд и крапивница. Реже отмечается сонливость, головокружение, нарушение сознания. Именно по этой причине производитель не советует совмещать лечение с опасными видами деятельности.
Препарат может вызвать боль в животе, метеоризм, запор или тошноту. При появлении подобных признаков стоит сразу отменить терапию и обратиться к врачу. Если в течение нескольких суток регулярного использования вам не стало легче, стоит обратиться за медицинской помощью. Возможно, вы столкнулись с инфекционной диареей, которая требует использования дополнительных лекарств.
Вместо заключения
Вы узнали о препарате, помогающем справиться с диареей различного происхождения. Цена «Лоперамида» довольно привлекательна. У этого препарата есть популярный, но дорогой аналог. Его торговое название - «Имодиум». Обойдется это лекарство вам почти в 10 раз дороже, чем описанный препарат. Именно по этой причине описанное средство имеет такую высокую популярность среди потребителей всех возрастов.
Необходимо помнить о том, что иногда диарея вызывается инфекционными причинами. В этой ситуации, помимо описанного лекарства, нужны и дополнительные препараты (антибиотики, сорбенты, комплекс полезных бактерий). Лечение такой патологии необходимо проводить только совместно со специалистом. Хорошего вам самочувствия, не болейте!
Немного фактов о товаре:
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке сайт: от 14
Фармакологические свойства
Состав и форма выпуска
Медикаментозное средство Лоперамид предназначено для перорального внутреннего приема и производится в форме капель, капсул и таблеток. Все виды препарата имеют одно предназначения и используются для терапии диареи любого генеза. Таблетки и капсулы можно назначать детям, которые достигли шестилетнего возраста, а также взрослым пациентам. Капли можно назначать младенцам, которым еще нет одного года. В России капли не реализуются в свободном доступе из-за того, что женщины часто самостоятельно дают препарат младенцам без консультации с лечащим врачом, что приводит к тяжелым последствиям для малышей: от осложнений до смерти. Составляющими компонентами медикамента являются следующие вещества:
Показания к применению
Эффективность Лоперамида против диареи любого генеза доказана многочисленными положительными отзывами и популярностью препарата.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Побочные эффекты
Прием медикамента может стать причиной проявления ряда побочных реакций организма, которые исчезают после окончания приема медикамента и выражаются в следующих симптоматических признаках:
Противопоказания
Применение при беременности
В период вынашивания ребенка, а также в период вскармливания младенца грудью, необходимо принимать медикамент только по назначению лечащего врача, следуя его предписаниям. Категорически нельзя использовать медикамент в первые три месяца беременности. Затем медикамент принимают только по назначению лечащего врача, в случае крайней необходимости. В любом случае, необходимо принимать медикамент в самых минимальных дозировках, чтобы не оказывать сильное воздействие на развивающийся в утробе матери плод. Медикамент проникает в грудное молоко, поэтому в период вскармливания младенца грудью необходимо прекратить естественное кормление.
Способ и особенности применения
Медикаментозное средство предназначено для перорального внутреннего приема. Используется препарат для терапии диареи любого генеза. Препарат производится в форме таблеток, капсул и капель. Капли запрещено продавать на территории Российской Федерации, так как средство применяется для терапии младенцев до года, и матери часто дают его детям без назначения лечащего врача, чем провоцируют риск проявления осложнений и смертности в младенческом возрасте. Таблетки и капсулы разрешено давать детям, возраст которых достиг шести лет. Принимать препарат необходимо целиком, нельзя разрезать, разламывать, крошить или разжевывать лекарство. Капсулы проглатывают в целом виде, запивая небольшим количеством питьевой воды. Таблетки кладут под язык, рассасывают, а затем остатки проглатывают со слюной. Рекомендуемая дозировка и продолжительность терапии прописаны в действующей инструкции по применению. Рекомендуемая первоначальная дозировка для взрослых пациентов и детей от 12-ти лет составляет 2 штуки за один раз. Затем необходимо принимать по одной таблетке после каждого похода в туалет. Максимальное количество препарата в день – 8 штук. При хронической форме поноса рекомендуется принимать по 2 штуки препарата в день. Необходимо принимать медикамент до тех пор, пока не нормализуется стул. Детям, возраст которых варьируется от шести до восьми лет, назначают по одной капсуле или таблетке в день. Затем дозировку понижают до половины таблетки. Максимально допустимая дозировка составляет 4 штуки в день. Детям, возраст которых варьируется от двух до пяти лет, назначают по полтаблетки три раза в день. Детям до шести лет нельзя давать капсулы, им разрешено принимать препарата только в таблетированной форме. Дозировка для пациентов пожилого возраста определяется индивидуально лечащим врачом после проведения обследования и выявления причины заболевания. После восстановления процесса дефекации необходимо прекратить прием медикамента. Максимальная продолжительность терапии составляет пять дней. При отсутствии видимого эффекта по истечению двух дней приема, следует прекратить прием медикамента и обратиться к лечащему врачу, который назначит другое лекарственное средство. При проявлении побочных реакций организма необходимо незамедлительно прекратить прием медикамента. Во время терапии медикаментом необходимо следить за концентрацией воды в организме, чтобы избежать обезвоживания организма. При этом необходимо соблюдать диетическое питание. Препарат следует принимать с особой осторожностью при заболеваниях печени, для того, чтобы избежать чрезмерной нагрузки на орган. В период прохождения терапии медикаментом рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами, а также от выполнения работы, требующей концентрации внимания.
Совместимость с алкоголем
Медикаментозный препарат Лоперамид не рекомендуется принимать в сочетании с употреблением алкогольных напитков, так как это может оказать повышенную нагрузку на печень и нервную систему. Необходимо отказаться от употребления спиртосодержащих напитков на весь срок прохождения терапии Лоперамидом.
Взаимодействие с другими лекарствами
Передозировка
Чрезмерное использование медикамента может стать причиной пробочных реакций организма, которые выражаются в следующих симптомах, указывающих на передозировку препаратом:
Аналоги
Медикамент Лоперамид имеет несколько аналогов, которые характеризуются схожим фармакологическим воздействием:
Условия отпуска из аптек
Медикамент продается в аптечных пунктах в свободном доступе. Покупателю не нужно предъявлять фармацевту специальное предписание лечащего врача или рецептурный лист из медицинского учреждения.
Условия хранения
Медикамент рекомендуется хранить в изолированном от досягаемости детьми и проникновении любых источников света месте при температуре, не превышающей 25 °С. Срок хранения медикамента составляет два года с даты изготовления. По истечении срока годности использовать медикамент нельзя и его рекомендуется утилизировать согласно санитарным нормам. Информация о сроках хранения и правилах использования содержится в инструкции.
Loperamide представляет собой лекарственное средство, которые предназначено для лечения такого нарушения процесса дефекации как диарея. Этот медикаментозный препарат способен очень быстро приостанавливать моторную активность ЖКТ. Благодаря этому начинает тормозиться процесс продвижения каловых масс по кишечнику.
В настоящее время это лекарство поставляют в аптечные сети разные фармакологические компании. Люди могут закупить различные медикаменты, которые, по сути, имеют идентичный состав, например, «Лоперамид акрихин», «Л. гидрохлорид», «Л. Штада», «Веро-Лоперамид» и т. д.
Фармакологические формы
Данное лекарство в аптечных сетях представлено в следующих формах:
- капсулы Лоперамида;
- таблетированная форма (для рассасывания);
- капли.
Лекарственное средство в капельной форме предназначается для маленьких деток, которым еще не исполнилось годика. Стоит отметить, что в настоящее время на территории Российской Федерации капли этого медикамента запрещены, так как многие мамочки без врачебных назначений применяли их при лечении своих чад. В результате такая самодеятельность приводила к тяжелым осложнениям вплоть до летального исхода.
В капсульной и таблетированной форме медикамент назначается взрослой аудитории больных, а также юным пациентам, возраст которых превышает 6-ть лет.
Лоперамид 2 мг:
- Капсулы . Содержимое желатиновой оболочки имеет порошкообразную консистенцию светло-желтоватого или белого оттенка.
- Таблетки . Имеют плоскую форму, желтоватый либо белый оттенок.
В составе этих медикаментов помимо активного компонента присутствуют вспомогательные компоненты.
Производители дополнили лекарство:
- кальцием;
- крахмалом кукурузным;
- магнием;
- лактозой;
- коллоидным кремния диоксидом;
- тальком.
В аптечных сетях, расположенных на территории Российской Федерации, этот медикаментозный препарат в капсульной и таблетированной форме можно закупить в разных упаковках, которые содержат от 7 до 90шт.
От чего капсулы Лоперамид
Капсулы и таблетки Лоперамид предназначены для нормализации процессов дефекации, а именно для купирования диареи:
- Лекарственное средство может применяться только при поносах, которые не имеют инфекционную этиологию.
- В капсульной или таблетированной форме медикамент также не может задействоваться при диарее, которая была спровоцирована кишечным дивертикулезом.
- Многие специалисты задействуют данное лекарство при терапии хронических поносов, развитие которых произошло под воздействием факторов аллергического либо эмоционального плана.
- Принимать данное лекарственное средство показано и тем категориям больных, у которых нарушение процесса дефекации произошло по причине введения в рацион нового продукта.
- Капсульная либо таблетированная форма успешно применяется при купировании диарей, которые развились на фоне приема людьми медицинских препаратов.
- Лекарство очень успешно устраняет симптоматику раздраженного кишечника.
Люди должны понимать, что «Лоперамид» помогает далеко не от всех форм диареи. Если существует хоть малейший признак того, что понос имеет инфекционную природу, то данное лекарственное средство принимать категорически запрещено.
Такой запрет обусловлен тем, что такой категории больных необходимо принимать антибиотики, для устранения причины развившегося поноса.
Если они начнут употреблять таблетки либо капсулы Лоперамида, то им удастся нормализовать процесс дефекации, но при этом приостановится процесс выведения из кишечника токсинов. В результате пациенту придется столкнуться с неприятными последствиями.
В инструкции к Лоперамиду акри указано, что этот медикаментозный препарат люди могут задействовать при проведении симптоматической терапии инфекционного поноса, но только в определенный момент. Именно поэтому пациенты должны в такой ситуации применять лекарство только под контролем лечащего врача. Категорически запрещается людям, у которых диарея имеет инфекционную этиологию, заниматься самолечением.
Что лучше, капсулы или таблетки
Этот медикаментозный препарат после проникновения в кишечник человека начинает оказывать воздействие на его рецепторы. Благодаря этому существенно снижается моторика и тонус мускулатуры органа. Параллельно активное вещество медикамента усиливает сфинктерный тонус, расположенного в анальном отверстии. Такое воздействие лекарства позволяет удерживать каловые массы и существенно сокращаться количество позывов к актам дефекации.
Таблетированная либо капсульная форма препарата оказывает терапевтический эффект довольно быстро. Человек, который употребил медикамент, буквально на протяжении 60-ти минут ощутит облегчение. Продолжительность терапевтического эффекта колеблется в диапазоне от 4-х до 6-ти часов. Такой интервал обусловлен индивидуальными особенностями организма каждого больного, поэтому у одного человека лекарство может действовать 4-е часа, а у другого 6-ть. Разовая доза медикаментозного препарата на протяжении 12-ти часов устраняется из организма, полностью.
Показания к применению
В таблетированной либо капсульной форме лекарство показано к применению при развитии следующих патологических процессов:
- Диареи, протекающие в острой либо хронической форме.
- Понос, который начался в результате аллергической реакции.
- Расстройство кишечника, которое произошло под воздействием сильных страданий эмоционального плана.
- Диарея, развитие которой спровоцировал прием различных медикаментозных препаратов.
- Расстройство, которое является последствием пройденной лучевой терапии.
- Понос, который является естественной реакцией организма на введенный в рацион новый продукт, на переедание, либо на употребление некачественной пищи.
- Расстройство, спровоцированное синдромом раздраженного кишечника.
- Острая диарея, при которой наблюдаются частые акты дефекации, во время которых пациент теряет большое количество жидкости и полезных веществ.
- Тяжелая форма поноса, которая может стать причиной серьезных осложнений.
- Также данное лекарственное средство могут принимать люди, которым была диагностирована патология, под названием илеостома.
Инструкция по применению
Капсулы либо таблетки принимаются согласно рекомендаций, данных специалистом.
В инструкции к медикаменту производитель указывает общие схемы применения:
|
Форма и количество |
Суточная дозировка |
Частота приемов |
|
|
Взрослая аудитория больных и юные пациенты, от 12-ти лет |
|||
|
Острая форма поноса |
2 (табл. или капс.) 1 (табл. или капс.) |
Единоразово После каждого акта дефекации |
|
|
Хроническая форма поноса |
2 (табл. или капс.) |
Ежедневно |
|
|
Юные пациенты, от 6-ти до 8-ми лет |
|||
|
Острая форма поноса |
1 (табл. или капс.) 0,5 (табл. или капс.) |
Единоразово После каждого акта дефекации |
|
|
Хроническая форма поноса |
1 (табл. или капс.) |
Ежедневно |
|
|
Юные пациенты, от 2-х до 5-ти лет |
|||
|
Острая форма поноса |
3 раза в сутки |
||
|
Юные пациенты, от 9-ти до 12-ти лет |
1 таблетка |
3 раза в сутки |
- Максимальная суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 16мг активного компонента. Для детей суточная доза определена в размере 6г.
- Прекращать прием медикамента нужно поле нормализации стула. Если у больного на протяжении 12-ти часов не наблюдалось жидких испражнений, то терапию следует завершить.
- В большинстве случаев продолжительность лечения поноса этим медикаментозным препаратом составляет 1-2 суток. При необходимости специалист может продлить терапию до 5-ти суток.
- Если у человека, который начал принимать медикамент появилось вздутие, либо образовался запор, то ему следует незамедлительно прекратить терапию.
- Параллельно с Лоперамидом пациенты должны пить большое количество жидкости, которая устраняется из организма вместе с водянистыми испражнениями. Также следует придерживаться специального питания, чтобы не раздражать кишечник.
- В таблетированной форме лекарство нужно применять следующим образом. Человек кладет таблетку под язык и начинает ее медленно рассасывать. Через несколько секунд вместе со слюной активные компоненты препарата проникнут внутрь. Воду в этом случае пить не нужно.
- В капсульной форме лекарство применяется следующим образом. Человек должен проглотит капсулу, и сразу выпить небольшое количество жидкости. Следует для этих целей задействовать очищенную либо кипяченую воду.
Передозировка
Если человек превысил допустимую дозу лекарства, то у него может проявиться характерная симптоматика:
- Усилится сонливость.
- Возможна кишечная непроходимость.
- Может нарушиться координация движений.
- Во всех мышечных тканях усилится тонус.
- Может нарушаться дыхание.
- Зрачки сильно сужаются.
Если у больного проявится такая симптоматика, то ему необходимо обратиться в медицинское учреждение. В таких случаях специалисты дают пациенту антидот «Налоксон». Перед этим проводится промывание желудка и принимается адсорбент. При нарушении дыхательных функций человека подключают к аппарату, который будет проводить искусственное вентилирование легких.
Противопоказания
Каждый производитель данного медикаментозного препарата предупреждает в инструкциях о следующих противопоказаниях:
- Запрещается употреблять лекарство людям, у которых наблюдается индивидуальная непереносимость одного либо нескольких компонентов.
- Наблюдается гиперчувствительность к лекарственному средству.
- Была диагностирована кишечная непроходимость.
- Обострилась язвенная форма колита.
- Были диагностированы кишечные дивертикулы.
- Наблюдаются инфекционные патологии ЖКТ.
- Нельзя принимать лекарство женщинам, которые находятся в положении, и чей срок не превышает 12-ти недель.
- Запрещается задействовать в процессе терапии Лоперамид молодым мамочкам, детки которых находятся на грудном вскармливании.
- Не назначается лекарственное средство пациентам, которым по клиническим показаниям запрещено провоцировать запоры.
- При выявлении в жидких испражнениях кровяных прожилок.
- Людям, у которых наблюдается сильное вздутие живота.
- Больным, которым был диагностирован субилеус.
Относительным противопоказанием является недостаточность печенки. Если патология протекает не в тяжелой форме, то прием медикамента возможен только под контролем специалистов. Но, если после начала терапии у пациента ухудшится состояние, лекарство нужно незамедлительно отменить.
Со скольки лет детям можно принимать лекарство
В инструкции указано, что противопоказанием к применению медикамента является юный возраст до 2-х лет. Также в аннотации указано, что в капсульной и таблетированной форме препарат назначается деткам, достигшим 6-ти летнего возраста. Детям, возраст которых варьируется в диапазоне 2-5 лет, можно давать препарат только в таблетированной форме, в дозировке, которую назначил педиатр.
Что лучше принять при поносе, Лоперамид или Фуразолидон
Несмотря на то, что оба данных медикаментозных препарата способны нормализовывать процессы дефекации, каждое лекарство показано к применению при определенных формах диареи:
- Таблетки Лоперамида следует употреблять только при поносе, который не имеет инфекционной этиологии.
- Таблетки Фуразолидона показано принимать больным, которые проходят терапию инфекционных патологий, на фоне которых развилась диарея.
Сказать, что принять, Фуразолидон или Лоперамид, может только специалист, который проведет обследование пациента и выявить причину развития патологического состояния.
Когда говорят о болезнях во время путешествий, самой актуальной является проблема расстройства стула - диарея , или понос. В течение первых двух недель диарея встречается у 50% туристов. Когда говорят о болезнях во время путешествий, самой актуальной...
В большинстве стран он доступен, как непатентованный медикамент. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в основной системе здравоохранения.
Применение лоперамида в медицине
Лоперамид эффективен в лечении нескольких типов диареи. Это включает контроль острой неспецифической диареи, легкой диареи путешественника, синдрома раздраженного кишечника, хронической диареи вследствие резекции кишечника и хронической диареи вторичной по отношению к воспалительным заболеваниям кишечника. Он также полезен для уменьшения выхода илеостомии. Неодобренное лечение лоперамидом также включает вызванный химиотерапией понос , особенно связанный с использованием иринотекана.
Не следует использовать лоперамид в случаях кровавой диареи, обострения язвенного колита или бактериального энтероколита.
Лоперамид часто сравнивается с дифеноксилатом. Последние исследования показывают, что лоперамид более эффективен и имеет меньше нервных побочных эффектов.
Видео о лоперамиде
Механизм действия
Лоперамид является агонистом опиоидных рецепторов и действует на μ-опиоидные рецепторы в межмышечном сплетении толстой кишки, но сам по себе он не влияет на ЦНС. Он действует так же, как морфин, за счет уменьшения активности межмышечного сплетения, которое в свою очередь снижает тонус продольных и круговых гладких мышц стенки кишечника. Это увеличивает количество времени пребывания веществ в кишечнике что позволяет поглощение большего объема воды из фекалий. Лоперамид также уменьшает движения масс в толстой кишке и подавляет желудочно-ободочный рефлекс .
В ноябре 1993 г. началось производство лоперамида в форме растворяющейся во рту таблетки на основе технологии Zydis. Imodium Instant Melts, продукт Johnson & Johnson, является в настоящее время единственным препаратом лоперамида, доступным в виде перорально растворяющейся таблетки.
В 2013 г. лоперамид в виде 2 мг таблетки был добавлен в Примерный перечень основных лекарственных средств ВОЗ.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).
Форма выпуска препарата Лоперамид
Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 0,002 г
(в пересчете на 100% вещество)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; сахар молочный; тальк; аэросил; магния стеарат
В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Фармакодинамика препарата Лоперамид
По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с анальгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного анальгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика препарата Лоперамид
Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.
Использование препарата Лоперамид во время беременности
Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).
Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.
Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.
Другие особые случаи при приеме препарата Лоперамид
Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).
Противопоказания к применению препарата Лоперамид
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.
Побочные действия препарата Лоперамид
Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).
Прочие: задержка мочи (редко).
Способ применения и дозы препарата Лоперамид
Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).
При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.
Передозировка препаратом Лоперамид
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.
Взаимодействия препарата Лоперамид с другими препаратами
Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.
Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамид
Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.
При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.
Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.
С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).
У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).
У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.
Особые указания при приеме препарата Лоперамид
При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Лоперамид
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Лоперамид
Принадлежность препарата Лоперамид к ATX-классификации:
A Пищеварительный тракт и обмен веществ
A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты
A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ
A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ
