Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: спиронолактон - 25 мг; Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 13,2 мг, коповидон (коллидон VA-64) - 3,7 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) - 1,2 мг, тальк - 3,6 мг, кросповидон (коллидон CL-М) - 5,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 120 мг.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидным гормоном коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция - полная. Биодоступность - 100%. Максимальная концентрация при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней - 80 нг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема - 2.6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в том числе канренона, максимальная концентрация которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 98% (канренона - 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения - 0.05 л/кг. Период полувыведения - 13-24 ч. Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе - 3-2 ч, во второй - 12-96 ч. При циррозе печени и период полувыведения возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне и ).
Показания к применению:
Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
- состояния, при которых может обнаруживаться вторичный , включая , сопровождающийся асцитом и/или отеками, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;
- /гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретикамии при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;
- для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Внутрь.
При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме 100 - 400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
При гипокалиемии и гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма а качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу в несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма препарат следует принимать в суточной дозе 100 - 400 мг, разделив на 1 - 4 приема в течении всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых составляет100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При отеках на фоне цирроза печени суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/К+) в моче превышает 1,0. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
При отеках у детей начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Особенности применения:
Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при снижении функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический .
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие , особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и уровень электролитов в крови.
Следует избегать пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: , боль в животе, изъязвления и желудочно-кишечного тракта, или , .
Со стороны нервной системы: ; сонливость, заторможенность, мышечные спазмы, спутанность сознания.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - , нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин - , мет роррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы. Читайте о препарате Инспра, на который можно заменить спиронолактон для мужчин.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, .
Со стороны обмена веществ: нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или ).
Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, .
Аллергические реакции: , макулопапулезная и эритематознаясыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Дерматологические реакции: .
Прочие: икроножных мышц, мышечный спазм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (так как нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).
Увеличивает период полувыведения дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросимид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами антиотензинпревращающего
фермента (ацидоз), антагонистами антиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бузерелина, ганадорелина.
Противопоказания:
Болезнь Аддисона;
- гиперкалиемия;
- ;
- тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- ;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
Применение при беременности Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, гиперкалиемия (парестезии, ), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), дегидратация, повышение концентрации мочевины.
Лечение: , симптоматическая терапия дегидротации и .
При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20 % растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят .
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не более 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
В 1 таблетке Спиронолактона 25 мг или 100 мг, упаковка содержит 20 таблеток.
– синтетический антагонист альдостерона, является .
Препарат является калий и магнийсберегающим диуретиком. Конкурентный антагонист альдостерона, повышает выведение Cl-, воды и Na+ , снижает выведение мочевины и K+, уменьшает титруемую кислотность мочи. Диурез вызывает непостоянный гипотензивный эффект, не зависящий от уровня в плазме крови ренина и не проявляющийся при нормальном АД.
Применение
Отёчный синдром, вызванный хронической сердечной недостаточностью или циррозом печени. При гиперальдестеронизм, при синдроме Конна, при гипокалиемии.
Побочное действие
Гинекомастия, импотенция, гиперкалиемия, ацидоз, рвота,диарея, желудочные боли и судороги, сухость во рту, жажда, головокружение.
Противопоказания
Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, ХПН, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой ХПН), диабетическая нефропатия, беременность (I триместр), метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез.C осторожностью. AV блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированный цирроз печени, хирургические вмешательства, прием ЛС, вызывающих гинекомастию, местных и общих анестетиков, пожилой возраст.
Формы выпуска
таблетки (0,025; 0,05), раствор в ампулах (0,2%- 10 ml).
Спиронолактон рецепт
Rp.: Tab. Spironolactoni 0,025 №20
D.S. Внутрь по 2 таблетки 3 раза в день при отёчном синдроме
Состав на одну капсулу
Спиронолактона – 50 мг. В упаковке 30 капсул.
Фармакотерапевтическая группа
Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Спиронолактон. Код АТХ С03D A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном, способствующим обратному всасыванию Na + в почечных канальцах и выведению K + .
Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды с мочой и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.
Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мл, Tmax после очередного утреннего приема – 2,6 ч.
После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в т.ч. канренона, Cmax которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 98% (канренона — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг. T 1/2 — 13-24 ч.
Выводится с мочой (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом, с мочой) двухфазное, T 1/2
в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.При циррозе печени и сердечной недостаточности T 1/2
увеличивается, что не сопровождается кумуляцией (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии).Показания к применению
- Застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов.
- Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
- В случаях цирроза печени, сопровождающегося отеками и/или асцитом.
- Для лечения первичного гиперальдостеронизма.
- При отеках, обусловленных нефротическим синдромом.
- Для лечения гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии.
- Для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.
Инструкция по применению
Суточная доза назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. Назначают ежедневно, в течение 5 дней, затем, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25-35 мг или постепенно увеличивают до 200-400 мг в 2-4 приема. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
При отеках на фоне цирроза печени при коэффициенте Na+/K+ в моче менее 1, суточная доза — 100 мг, если коэффициент более 1 — 200-400 мг/сут.
При лечении отеков на фоне нефротического синдрома: 100-200 мг/сут в комбинации с тиазидными диуретиками.
При гипокалиемии: 25-100 мг, однократно, или в несколько приемов (максимальная суточная доза — 400 мг).
При первичном гиперальдостеронизме: в период подготовки к операции — 100-400 мг/сут в 2-4 приема; при невозможности (или отказе) проведения оперативного вмешательства — длительное лечение минимальнами эффективными дозами.
При артериальной гипертензии: 50-100 мг/сут, однократно, или в 2-4 приема в течение 2 нед в комбинации с гипотензивными ЛС, а затем дозу постепенно увеличивают каждые 2 нед до 200 мг/сут.
Идиопатический гиперальдостеронизм — 100 мг/сут.
Коррекцию режима дозирования проводят с учетом концентрации K+ в плазме.
При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании K+ в плазме назначают в суточной дозе 300 мг в 2-3 приема (до 400 мг/сут), при улучшении состояния дозу постепенно уменьшают до 25 мг/сут.
В качестве диагностического средства: 400 мг/сут в несколько приемов в течение 4 дней (короткий тест) или в течение 3-4 нед (длинный тест).
При синдроме поликистозных яичников и гирсутизме — 100 мг 2 раза в сутки.
Детям при отечном синдроме: 1-3,3 мг/кг или 30-90 мг/м 2 в сутки, однократно или за 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза от первоначальной дозы.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат при AV блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой ХПН), диабетической нефропатии, дисменорее, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, умеренной почечной недостаточности, гипотонии или гиповолемии, хирургических вмешательствах, приеме ЛС, вызывающих гинекомастию, приеме местных и общих анестетиков, а также пациентам пожилого возраста.
Прием спиронолактона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
При необходимости одновременного назначения НПВП обязателен контроль функции почек и электролитов крови.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой K + .
Следует избегать быстрой потери массы тела.
Беременность и период грудного вскармливания
Беременность: препарат противопоказан.
Лактация: препарат противопоказан. Если признана крайняя необходимость использования препарата, ребенок должен быть отлучен от груди.
Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ослабляет действие непрямых антикоагулянтов.
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает T 1/2 дигоксина (возможна интоксикация дигоксином).
Усиливает токсические эффекты Li+.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
ГКС и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют, НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты.
Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин, производных кумарина, индандиона), токсичность сердечных гликозидов.
Усиление действия диуретиков и гипотензивных ЛС.
При одновременном приеме с ингибиторами АПФ, индометацином, циклоспорином, другими калийсберегающими диуретиками, иммунодепрессантами, препаратами K+ и калиевыми добавками возрастает риск развития гиперкалиемии.
Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запор.
Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия (как правило, обратимая), нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: нарушение водно-солевого обмена и КОС (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Прочие: судороги икроножных мышц.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и снижения АД. При гиперкалиемии — быстрое в/в введение декстрозы (5-20% растворы) и инсулина из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости повторяют.
Противопоказания
Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, дети до 6 лет.
Срок годности и условия хранения
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранят в недоступном для детей месте.
Инструкция
Спиронолактон 25 мг — калийсберегающий диуретик, который назначается для улучшения оттока мочи при различных заболеваниях.
Наименование
Торговое название
Спиронолактон.
Международное непатентованное название
Спиронолактон.
Латинское название
Фармакологическая группа
Калийсберегающий диуретик.
Формы выпуска и состав
Выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит 25 мг спиронолактона. Дополнительно в состав входят лактоза, крахмал, стеарат кальция.
Продается в пачках картонных по 30 таблеток в контурных ячейках.
Механизм действия Спиронолактона 25
Фармакодинамика
Спиронолактон — вещество с диуретическим эффектом. При стимуляции мочеотделения сохраняет в организме калий. Имеет длительное действие, основой которого является конкурентный антагонизм к альдостерону.
Этот гормон способствует задержке жидкости в организме, препятствует выведению натрия, стимулирует выход из организма калия. Спиронолактон делает собирательные трубочки нефронов менее чувствительными к воздействию альдостерона.
Благодаря блокировке рецепторов к данному гормону он обеспечивает выведение натрия и хлора. Под его действием меняется также рН мочи.
Выведение лишней жидкости из тканей обеспечивает временное снижение артериального давления.
Гипотензивное действие препарата позволяет использовать его при отеках и других состояниях, требующих быстрого выведения большого количества жидкости.
Спиронолактон сохраняет стабильность электролитного баланса. Калийсберегающий эффект препятствует возникновению мышечных дискинезий, невралгий, нарушений сердечного ритма.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбируется стенками тонкого кишечника в течение 1-2 часов. Максимальная эффективная концентрация препарата в кровотоке наблюдается через 2,5-3 часа после приема.
Биодоступность средства колеблется в пределах от 90 до 99%. Примерно 90% активного вещества при попадании в организм связывается с транспортными пептидами плазмы.
Метаболизм средства проходит под влиянием печеночных ферментов. В печени образуется несколько активных метаболитов спиронолактона, которые и ступают в конкурентный антагонизм с альдостероном. Максимальная концентрация активных метаболитов в кровотоке наблюдается через 4,5 часа после приема средства.
Спиронолактон может проникать через биологические барьеры. Выделение его происходит через почки, небольшое количество метаболитов выделяется с калом.
При длительном применении препарата могут наблюдаться явления кумуляции. Накопление метаболитов спиронолактона происходит из-за того, что некоторые из них выводятся до 96 часов. Ежедневный прием препарата со временем приводит к повышению его концентрации в крови.
От чего назначают Спиронолактон 25
Средство может назначаться в следующих случаях:
- отеки, возникающие в результате застойных явлений при сердечной недостаточности;
- эссенциальная артериальная гипертензия;
- недостаток калия, магния в организме;
- синдром Конна — повышенный уровень секреции альдостерона;
- цирроз печени с асцитом.
Противопоказания
Спиронолактон не назначается при следующих состояниях:
- хроническая почечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- острая почечная недостаточность;
- гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав;
- хроническая почечная недостаточность;
- болезнь Аддисона;
- гиперкалиемия;
- гиперкальциемия;
- гипонатриемия;
- менструальные нарушения у женщин;
- ферментопатии с непереносимостью лактозы;
- анурия.
С осторожностью средство можно принимать больным с диабетической нефропатией, атриовентрикулярной блокадой, недавно перенесшим хирургическое вмешательство.
Способ применения и дозировка Спиронолактона 25
Перед назначением Спиронолактона 25 мг врач должен провести мониторинг водно-электролитного баланса пациента. Необходимо также определить уровень некоторых гормонов в кровотоке.
После сдачи лабораторных анализов подбирается корректная доза, которая зависит от заболевания и состояния организма пациента.
При отечном синдроме, возникающем в результате нарушений сердечной деятельности, назначается 100-200 мг средства в день. Возможно увеличение дозы в зависимости от степени отеков. Разрешено комбинировать спиронолактон с другими диуретиками для потенциации действия. Длительность курса терапии в таком случае составляет от 2 до 3 недель.
При недостатке калия в организме суточная доза средства составляет до 300 мг. Принимается препарат 2 или 3 раза в день во время приема пищи. Во время курса терапии проводится контроль электролитного состава крови. Если через 2 недели приема уровень калия не нормализовался, возможно повторение курса терапии через некоторое время.
Препарат может применяться для лечения и диагностики первичного гиперальдостеронизма. Для проведения теста назначается приема 400 мг спиронолактона в течение 4 суток. Проводится контроль уровня калия в крови. Если после отмены препарата он уменьшается, можно говорить о наличии у пациента гиперальдостеронизма.
Побочные действия
К нежелательным эффектам, которые могут возникнуть во время курса терапии, относятся:
- Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, язвенные дефекты слизистых оболочек желудка и кишечника, воспаление слизистой ЖКТ, колики, болезненность в эпигастрии, изменение характера стула, изменение активности печеночных ферментов.
- Нервная система: нарушение координации, двигательная заторможенность, головные боли, нарушения сна, спазмы мускулатуры, нарушение сознания, головокружение, летаргический сон.
- Эндокринная система: увеличение объема молочной железы у мужчин при длительном приеме, нарушение эрекции, гирсутизм у женщин, расстройства менструального цикла, огрубение голоса, болезненность молочных желез, маточные кровотечение в климаксе.
- Мочевыделительная система: острое нарушение почечной функции.
- Кровь: мегалобластоз, снижение количества тромбоцитов, агранулоцитоз.
- Иммунная система: аллергические проявления, высыпания, эритема, эпидермальный некролиз.
- Другие: облысение, гиперкреатининемия, судороги в икрах, гиперурикемия, колебания водно-солевого обмена, алкалоз или ацидоз.
Передозировка
При передозировке данным препаратом возникают тошнота, рвота. Артериальное давление падает, может наблюдаться диарея, явления дегидратации.
При приеме больших доз спиронолактона следует промыть желудок. Необходимо принять активированный уголь и обратиться к доктору для проведения симптоматической терапии. При сильном падении артериального давления рекомендуется назначение кофеина и других стимулирующих лекарств.
Возникшая гиперкалиемия требует нормализации водно-электролитного баланса. Для этого назначаются калийвыводящие диуретики, декстроза с инсулином. При тяжелой передозировке может назначаться гемодиализ.
Особенности применения
Пациентам с диабетом следует с осторожностью подходить к приему данного средства, поскольку существует риск возникновения гиперкалиемии.
При одновременном назначении нестероидных противовоспалительных средств необходимо проводить контроль почечной функции и баланса электролитов.
При беременности и лактации
Применение средства для лечения беременных и кормящих женщин не разрешено. Если существует необходимость использования спиронолактона при грудном вскармливании, необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.
В пожилом возрасте
Назначая средство людям пожилого возраста, врач должен убедиться в отсутствии у них противопоказаний к применению, указанных в инструкции. Нужно назначить лабораторное обследование пациента, если есть подозрение на нарушение почечной или печеночной функции. Во время курса терапии желателен контроль показателей водно-электролитного баланса.
Лекарственное взаимодействие
С другими препаратами
Антигипертензивные препараты могут потенцировать эффект спиронолактона. Тот же эффект может наблюдаться при его комбинировании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Подобные сочетания ведут к возрастанию уровня калия в крови.
Концентрация дигоксина в кровотоке под влиянием спиронолактона возрастает. Вещество повышает концентрацию лития в плазме при приеме средств, содержащих этот микроэлемент.
Глюкокортикоиды увеличивают эффективность препарата.
Совместимость с алкоголем
Условия и сроки хранения
Необходимо хранить при температуре не более +30°C в темном сухом месте. Следует позаботиться о том, чтобы дети не имели доступа к таблеткам.
Срок годности препарата составляет 5 лет. Применение по истечении срока, указанного на упаковке, не рекомендуется в связи со снижением терапевтических свойств.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Продают ли без рецепта
Сколько стоит
Цена зависит от места приобретения средства.
Аналоги
К аналогам Спиронолактона относятся:
- Верошпирон;
- Спилактон;
- Верошпилактон;
- Альдактон.
Препарат Спиронолактон
- калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидным гормоном коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
Абсорбция - полная. Биодоступность - 100%. Максимальная концентрация при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней - 80 нг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема - 2.6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в том числе канренона, максимальная концентрация которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 98% (канренона - 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения - 0.05 л/кг. Период полувыведения - 13-24 ч. Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе - 3-2 ч, во второй - 12-96 ч. При циррозе печени и хронической сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии).Показания к применению
Показаниями к применению препарата Спиронолактон являются:- эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
- состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;
- гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретикамии при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;
- для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Способ применения
При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.При идиопатическом гиперальдостеронизме 100 - 400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
При гипокалиемии и гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма а качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу в несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма препарат следует принимать в суточной дозе 100 - 400 мг, разделив на 1 - 4 приема в течении всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых составляет100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При отеках на фоне цирроза печени суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/К+) в моче превышает 1,0.
Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
При отеках у детей начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения желудочно-кишечного тракта, кишечная колика, диарея или запор, нарушение функции печени.Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин - дисменорея, аменорея, мет роррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болез-
ненность молочных желез, карцинома молочной железы.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематознаясыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Дерматологические реакции: алопеция.
Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Спиронолактон являются: болезнь Аддисона; гиперкалиемия; гипонатриемия; тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); анурия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.Беременность
Применение препарата Спиронолактон в период беременности и лактации противопоказано.Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Спиронолактон : тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидротации и артериальной гипотензии.
При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20 % растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Спиронолактон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (так как нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).
Увеличивает период полувыведения дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросимид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами антиотензинпревращающего
фермента (ацидоз), антагонистами антиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бузерелина, ганадорелина.
Условия хранения
Препарат Спиронолактон следует хранить защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.Форма выпуска:
Спиронолактон - таблетки по 25 мг.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 180 таблеток в банки полимерные.
По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав
1 таблетка Спиронолактон содержит активное вещество: спиронолактон - 25 мг; Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 13,2 мг, коповидон (коллидон VA-64) - 3,7 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) - 1,2 мг, тальк - 3,6 мг, кросповидон (коллидон CL-М) - 5,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 120 мг.Дополнительно
Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при снижении функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и уровень электролитов в крови.
Следует избегать пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Основные параметры
| Название: | СПИРОНОЛАКТОН |
| Код АТХ: | C03DA01 - |
