Существует много метаболических препаратов, участвующих в жировом и углеводном обмене веществ. Одним из них является .
Этот медикамент участвует в обменных процессах, протекающих в печени, способствует снижению холестерина, повышению уровня гликогена в печени, активно влияет на резистентность клеток к инсулину и тем самым способствует снижению уровня в крови сахара, что очень важно при (особенно ), а также обладает явно выраженными антиоксидантными свойствами.
Простому обывателю сложно понять, от чего Тиогамма, и каково ее воздействие. В связи с уникальным биологическим действием на организм препарат назначают в качестве гепатопротективного, гипогликемического, гиполипидемического и гипохолестеринемического средства, а также лекарства, улучшающего нейротрофику нейронов.
Фармакологическое действие
Тиогамма относится к метаболической группе препаратов, действующим веществом в ней является , которая в норме синтезируется организмом при окислительном декарбоксилировании альфа-кетонокислот, является эндогенным антиоксидантом, выступает в роли коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов и непосредственно участвует в образовании внутриклеточной энергии в митохондриальном комплексе клетки.
Тиоктовая кислота влияет на уровень глюкозы, способствует отложению гликогена в печени, а также понижению инсулинорезистентности на клеточном уровне. При нарушении синтеза альфа-липоевой кислоты в организме вследствие интоксикации или накопления недоокисленных продуктов распада (например, кетоновых тел при ), а также при чрезмерном накоплении свободных радикалов возникает сбой в системе аэробного гликолиза.
Тиоктовая кислота встречается в организме в двух физиологически активных формах и, соответственно, выступает в окислительной и восстановительной роли, проявляя антитоксическое и антиоксидантное действие.
Тиогамма в растворе и таблетках
Она участвует в регулировании жирового и углеводного обмена веществ. Благодаря гепатопротективному, антиоксидантному и антитоксическому действию улучшает и .
Тиоктовая кислота по своему фармакологическому действию на организм схожа с действием группы В. Она улучшает нейротрофику нейронов и стимулирует регенерацию тканей.
Фармококинетика Тиогаммы заключается в следующем:
- при оральном приеме тиоктовая кислота почти полностью и довольно быстро всасывается при прохождении желудочно-кишечного тракта. Выводится в виде метаболитов через почки 80-90% вещества, метаболиты образуются методом окисления боковой цепи и конъюгации, метаболизм подвергается так называемому «эффекту первого прохождения» через печень. Максимальная же концентрация достигается минут через 30-40. Биодоступность достигает 30%. Время полувыведения составляет 20-50 минут, плазменный клиренс равен 10-15 мл/мин;
- при использовании тиоктовой кислоты внутривенно максимальная концентрация обнаруживается через 10-15 минут и составляет 25-38 мкг/мл, площадь соотношения кривой концентрация-время составляет около 5 мкг ч/мл.
Действующее вещество
Активным веществом препарата Тиогамма является тиоктовая кислота, которая относится к группе эндогенных метаболитов.
В растворах для инъекций активным веществом является альфа-липоевая кислота в форме меглуминовой соли.
Вспомогательными веществами в таблетированной форме являются микроцеллюлоза, лактоза, тальк, коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза, карбоксилметилцеллюлоза натрия, стеарат магния, макрогол 600, семетикон, лаурил натрия сульфат.
Во избежание контрафактной продукции Тиогамму следует приобретать только в специализированных аптеках при наличии сертификата соответствия и качества.
В растворах для инъекций в качестве дополнительных компонентов выступают меглумин, макрогол 600 и вода для инъекций.
Форма выпуска
Существует несколько видов лекарственных форм на основе тиоктовой кислоты: таблетки в оболочке, концентрированный раствор для инфузий, готовый стандартный раствор для инфузий.
Состав предлагаемых производителями препаратов:
- таблетированная форма в качестве действующего активного вещества содержит 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты. Таблетки имеют капсуловидную форму, покрыты оболочкой желтоватого цвета с небольшими белыми вкраплениями. Таблетка с каждой стороны имеет риску;
- 1 ампула по 20 миллилитров концентрированного раствора для инфузий в качестве активного вещества содержит 1167,7 мг альфа-липоевой в форме меглуминовой соли, что соответствует 600 миллиграммам тиоктовой кислоты. Имеет вид прозрачного раствора зеленовато-желтого оттенка;
- готовый стандартный раствор для инфузий во флаконах по 50 миллилитров и содержит в качестве действующего вещества 1167,7 мг кислоты тиоктовой в форме меглуминовой соли, что соответствует 600 мг альфа-липоевой. Прозрачный раствор имеет цвет от светло-желтого до зелено-желтого.
Подобрать оптимальную форму выпуска может только врач.
Тиогамма: от чего назначают?
Тиогамма относится к группе эндогенных метаболических препаратов, участвует в углеводном и жировом обмене веществ на клеточном уровне, способствует понижению уровня глюкозы в крови, способствует накоплению гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность, имеет ярко выраженное антиоксидантное и антитоксическое действие, обладает гепатопротективным, гиполипидемическим и гипохолестеримическим действием.
В силу своих особенностей воздействия на организм и протекающие Тиогамма назначается в качестве лечебного профилактического препарата при:
- алкогольной нейропатии;
- гепатитах разной этиологии, циррозе, жировой дистрофии печени;
- при отравлениях токсичными веществами, а также солями разных тяжелых металлов;
- при различных формах интоксикаций.
Тиогамма имеет ряд серьезных противопоказаний, таких, как индивидуальная повышенная чувствительность к альфа-липоевой кислоте, недостаток лактазы, непереносимость галактозы.
Ее нельзя принимать при состоянии мальабсорбции, то есть нарушении способности усваивать галактазу и глюкозу кишечником, при острой сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, острой сердечной недостаточности, нарушении мозгового кровообращения, почечной недостаточности, дегидратации, хроническом алкоголизме, а также любых других заболеваниях и состояниях, которые приводят к возникновению .
При применении Тиогаммы возможна тошнота, головокружение, рвотные позывы, диарея, боли в желудке, повышенная потливость, аллергические реакции в форме кожной сыпи, так как ускоряется утилизация глюкозы.
Во избежание негативных реакций и осложнений перед применением Тиогаммы необходимо очень внимательно изучить инструкцию и проконсультироваться с доктором.
Альфа-липоевая кислота несовместима с препаратами, содержащими декстрозу, раствором Рингера-Локка, цисплатином при совместном применении. Также она понижает эффективность препаратов, содержащих железо и другие металлы.
Стоимость
Тиогамма производится в Германии, средняя :
- за упаковку таблеток по 600 мг (60 таблеток в упаковке) – 1535 рублей;
- за упаковку таблеток по 600 мг (30 штук в упаковке) – 750 рублей;
- за раствор для инфузий 12 мл/мл во флаконах по 50 мл (10 штук) – 1656 рублей;
- за раствор для инфузий 12 мл/мл флакон 50 мл – 200 рублей.
Видео по теме
О применении альфа-липоевой при сахарном диабете в видео:
Данное описание препарата Тиогаммы является ознакомительным материалом и не может применяться в качестве инструкции. Поэтому перед покупкой и самостоятельным применением необходима консультация доктора, который квалифицированно подберет необходимый способ лечения и дозировку данного препарата.
Состав
Описание лекарственной формы
Прозрачный раствор светло-желтого или желтовато-зеленого цвета.
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы).
В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа- кетокислот.
По биохимическому механизму действия близка к витаминам группы B.
Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов: связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей; участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей); стимулирует метаболизм Хс , снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему восстанавливается поврежденная структура клеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.
Фармакокинетика
При в/в введении C max составляет около 20 мкг/мл, T max - 10–11 мин. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Общий плазменный клиренс - 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводится почками (80–90%), в небольшом количестве - в неизменном виде. T 1/2 - 25 мин.
Показания препарата Тиогамма ®
диабетическая полинейропатия;
алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
Перед приемом препарата обязательно следует проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.
Побочные действия
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто - ≥1/10 назначений; часто - ≥1/100 до <1/10 назначений; нечасто - ≥1/1000 до <1/100 назначений; редко - ≥1/10000 до < 1/1000 назначений; очень редко - ≤1/ 10000 назначений; частота неизвестна - невозможно оценить по имеющимся данным.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока), аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС) у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, судороги.
Со стороны органа зрения: очень редко - диплопия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - аллергические реакции (крапивница, зуд, экзема, сыпь).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - возможно снижение концентрации глюкозы в крови (в связи с улучшением усвоения глюкозы), при этом могут возникнуть симптомы гипогликемии - головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения; очень редко - аллергические реакции в месте введения (раздражение, гиперемия или припухлость), в случае быстрого введения препарата возможно повышение ВЧД (возникает чувство тяжести в голове), затруднение дыхания. Данные реакции проходят самостоятельно.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или возникли любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Тиоктовая кислота снижает эффективность цисплатина при одновременном приеме, а также вступает в реакцию с металлсодержащими препаратами, такими как препараты железа, магния.
Тиоктовая кислота вступает в реакцию с молекулами сахаров, образуя труднорастворимые комплексы, например с раствором левулозы (фруктозы).
Усиливает противовоспалительное действие ГКС .
Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и растворами, вступающими в реакцию с дисульфидными и SH-группами.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, их действие может усиливаться.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Если пациент уже принимает другие препараты или собирается их принимать, перед приемом препарата Тиогамма ® обязательно следует проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
В/в , медленно, около 1,7 мл/мин, в течение 30 мин. Инфузию производят непосредственно из флакона. Флакон с препаратом вынимают из коробки и немедленно накрывают прилагаемым светозащитным футляром, т.к. тиоктовая кислота чувствительна к свету. В начале терапии препарат Тиогамма ® , раствор для инфузий вводят в дозе 600 мг/сут (1 фл.) в течение 2–4 нед .
Инфузию производят непосредственно из флакона, используя устройство (систему) для в/в вливания инфузионных растворов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. В случае приема доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода.
Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и развитием лактат-ацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, депрессии костного мозга и мультиорганной недостаточности.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы крови, особенно на начальной стадии терапии.
В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения, тошнота) следует немедленно прекратить терапию.
В единичных случаях при применении препарата Тиогамма ® у пациентов с отсутствием гликемического контроля и в тяжелом общем состоянии могут развиться серьезные анафилактические реакции.
Употребление алкоголя в период терапии препаратом Тиогамма ® снижает эффективность препарата и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии. Пациентам, принимающим препарат Тиогамма ® , следует воздержаться от употребления алкоголя.
Описаны случаи развития АИС во время лечения тиокговой кислотой. Возможность развития АИС определяется наличием у пациентов аллелей HLA-DRB1 *04:06 и HLA-DRB1 *04:03 .
Содержание
Для регулирования метаболизма, лечения нейропатии можно применять разные медикаменты. Врачами часто назначается препарат Тиогамма, который содержит тиоктовую (липоевую, альфа-липоевую) кислоту, по свойствам схожую с витаминами группы В. Ознакомление с инструкцией по применению средства поможет получить информацию о показаниях, побочных эффектах, способе приема лекарства.
Инструкция по применению Тиогаммы
Таблетки Тиогамма относятся к препаратам, регулирующим обмен углеводов и липидов в организме. Такой эффект достигается за счет содержания липоевой кислоты. Она относится к веществам, вырабатываемым организмом, но при ее недостатке метаболизм замедляется, начинаются проблемы в виде ожирения, диабета. Лекарственные средства на основе тиоктовой кислоты помогут в лечении этих патологий и полинейропатии.
Состав и форма выпуска
Препарат Тиогамма выпускается в форме таблеток, раствора для инфузий и концентрата для приготовления раствора для инфузий. Таблетки покрыты светло-желтой оболочкой, имеющей желтые и белые вкрапления разной насыщенности, форма – продолговатая и двояковыпуклая, на обеих сторонах находятся риски, на поперечном срезе виднеется светло-желтое ядро таблетки. Раствор для инфузий желто-зеленый или светло-желтый, прозрачный. Концентрат представляет собой прозрачный желтый или зелено-желтый раствор в ампулах из стекла. Состав препарата:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество препарата представлено тиоктовой кислотой, которая относится к разряду эндогенных антиоксидантов, связывающих свободные радикалы. Внутри организма человека она появляется в процессе окислительного декарбоксилировании альфа-кетокислот. Медикамент оказывает метаболическое и антиоксидантное действие, понижает содержание сахара в сыворотке крови, способствует увеличению запасов гликогена в печени и снижает инсулинорезистентность.
Прием Тиогаммы влияет на углеводный и липидный обмен, стимулирует функцию печени и кровообращение, действует на обмен холестерина, выводит токсины при отравлении солями тяжелых металлов. Медикамент сочетает гипогликемическое, гипохолестеринемическое действия, является гепатопротектором, оптимизирует трофику нейронов. Прием тиоктовой кислоты снижает уровень продуктов гликирования, стимулирует эндоневральный кровоток, увеличивает уровень глутатиона, обеспечивая улучшение состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.
Медикамент за короткий период полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием с пищей снижает его всасываемость. Метаболизм Тиогаммы происходит в печени посредством окисления боковой цепи с последующим конъюгированием. Препарат выводится в основном почками (до 90 %). Период полувыведения вещества занимает около 25 минут. В моче может обнаруживаться минимальное количество компонентов препарата в неизменном виде.
Показания к применению
Тиогамма имеет показания к применению, обусловленные свойствами действующего вещества препарата. Основные поводы для назначения средства:
- нейропатия, обусловленная диабетом;
- болезненные состояния печени: жировые дегенерационные процессы гепатоцитов, циррозы и гепатиты различного происхождения;
- деструкция нервных стволов, обусловленная алкоголем;
- отравление с выраженной симптоматикой (грибы, соли тяжелых металлов);
- сенсорно-моторная или периферическая полинейропатия.
Способ применения и дозировка
В зависимости от формы препарата отличаются способ применения и дозировка. Особенно важно соблюдать правила при использовании раствора и концентрата для приготовления раствора. Флакон с препаратом необходимо после извлечения из коробки сразу накрыть имеющимся в комплекте светозащитным футляром (свет оказывает разрушительное действие на тиоктовую кислоту). Из концентрата готовят раствор: содержимое одной ампулы смешивается с 50-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Рекомендуется вводить препарат сразу, максимальный период хранения – 6 часов.
Тиогамма в таблетках
Прием таблеток осуществляется один раз в день до еды дозировкой, назначенной врачом, таблетки не разжевываются и запиваются жидкостью в небольшом количестве. Продолжительность курса терапии составляет 30-60 дней и находится в зависимости от степени тяжести заболевания. Повторение курса терапии допустимо осуществлять два-три раза в течение года.
Тиогамма для капельниц
При использовании препарата важно помнить о применении светозащитного футляра после извлечения флакона из коробки. Инфузию необходимо производить, соблюдая скорость введения – 1,7 мл в минуту. При внутривенном введении требуется сохранять медленный темп (период 30 минут), дозировку 600 мг в сутки. Курс лечения составляет две-четыре недели, после чего допускается продление приема препарата в пероральной форме таблеток в аналогичной суточной дозировке 600 мг.
Для кожи лица
Препарат Тиогамма нашел свое применение для ухода за лицом. С этой целью используется содержимое флаконов для капельниц. Применение данной формы обусловлено оптимальной концентрацией лекарственного средства. Препарат в ампулах не подходит из-за высокой плотности действующего вещества, это может вызвать аллергическую реакцию. Раствор из флаконов необходимо наносить два раза в сутки – утром и вечером. Перед применением требуется умыть лицо теплой водой (возможно с лосьоном) для размягчения пор и глубокого проникновения действующего компонента.
Особые указания
Среди разделов инструкции по применению пункт особых указаний заслуживает пристального изучения. Там содержатся правила и рекомендации по использованию препарата:
- Медикамент запрещен к использованию пациентами с непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицитом глюкозо-изомальтазы.
- При сахарном диабете в начале терапии следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови, иногда требуется коррекция дозы инсулина и других гипогликемических средств. В одной таблетке содержится меньше 0,0041 хлебной единицы.
- На время лечения следует воздержаться от приема алкоголя. Это снижает лечебный эффект и может вызвать прогрессирование нейропатии.
- Во время лечения можно управлять опасными механизмами и транспортом. Препарат не нарушает концентрацию внимания и четкость зрения.
При беременности
Ввиду содержания активных веществ использование Тиогаммы во время беременности и лактации запрещено. Это связано с высоким риском нарушения жизнедеятельности плода и развития грудничка или новорожденного. Если отменить применение препарата во время лактации нельзя, то необходимо закончить или приостановить грудное вскармливание во избежание нанесения вреда ребенку.
В детском возрасте
Препарат запрещен для применения в возрасте до 18 лет. Это связано с повышенным влиянием тиоктовой кислоты на обмен веществ, что может привести у детей и подростков к неконтролируемым последствиям в организме. Перед использованием следует обязательно проконсультироваться с врачом и получить разрешение после тщательного обследования органов и систем.
Тиогамма для похудения
Липоевая кислота является антиоксидантом, ускоряет обменные процессы, улучшает работу поджелудочной железы, поэтому ее можно использовать для похудения. Она регулирует уровень сахара, замедляет процессы старения, улучшает кровоток, ускоряет процесс превращения углеводов в энергию, способствует окислению жирных кислот. Также кислота блокирует фермент клеток мозга, отвечающий за подачу сигналов голода, это помогает контролировать аппетит.
С возрастом выработка липоевой кислоты замедляется, поэтому ее используют в качестве постоянной добавки. Препарат Тиогамма можно применять для похудения, но при условии регулярных физических нагрузок. Диетологи советуют принимать по 600 мг активного компонента/сутки до или после завтрака, совместно с углеводами, после тренировки или с последним приемом пищи. Одновременно с приемом следует снизить калорийность потребляемой пищи.
Лекарственное взаимодействие
Тиоктовая кислота в составе Тиогаммы усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Другие примеры лекарственного взаимодействия:
- Средство снижает эффективность Цисплатина.
- Активное вещество связывает металлы, поэтому одновременный прием препаратов железа, кальция и магния запрещен – между употреблением этих средств должно пройти не менее двух часов.
- Медикамент усиливает действие инсулина, пероральных гипогликемических средств.
- Этанол с метаболитами ослабляют действие кислоты.
Побочные действия
Во время приема Тиогаммы могут проявляться разные побочные эффекты. К самым часто встречающимся относятся:
- тошнота, диарея, рвота, боль в желудке, гепатит, гастрит;
- внутричерепное кровоизлияние;
- дыхательные нарушения, одышка;
- аллергические реакции, анафилактический шок, кожная сыпь, зуд, крапивница;
- нарушение вкусовых ощущений;
- снижение концентрации глюкозы в крови – гипогликемия: головокружение, головная боль, повышенное потоотделение, расстройство зрения.
Передозировка
Симптомами передозировки Тиогаммой являются головная боль, рвота, тошнота. Острая передозировка проявляется помрачением сознания, психомоторным возбуждением, генерализованными судорогами, формированием лактоацидоза. Иногда могут наблюдаться шок, гемолиз, внутрисосудистое свертывание крови, угнетение костного мозга. Прием 10-40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем ведет к полиорганной недостаточности, интоксикации, летальному исходу. Специфического антидота нет, назначается симптоматическая терапия, прием анальгетиков, инъекции.
Противопоказания
Препарат не назначается при беременности, грудном вскармливании, в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Другими противопоказаниями для применения медикамента Тиогамма являются:
- непереносимость галактозы;
- гепатит, цирроз;
- эпилептические припадки;
- дефицит лактазы;
- глюкозно-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к компонентам состава или тиоктовой кислоте.
Условия продажи и хранения
Купить препарат Тиогамма можно по рецепту, хранить следует в сухом недоступном для детей месте при температуре до 25 градусов не более пяти лет.
Аналоги Тиогаммы
К заменителям Тиогаммы относят такие препараты, которые содержат то же активное вещество. Аналоги препарата:
- Липоевая кислота – таблетированный препарат, прямой аналог;
- Берлитион – таблетки и концентрированный раствор на основе тиоктовой кислоты;
- Тиолепта – пластинки и раствор для лечения диабетической, алкогольной нейропатии;
- Тиоктацид турбо – метаболический препарат на основе альфа-липоевой кислоты.
Цена
Стоимость покупки Тиогаммы будет зависеть от выбранной формы выпуска препарата, количества лекарства в упаковке и ценовой политики торгового предприятия и производителя. Примерные цены на средство по Москве.
Тиогамма: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Thiogamma
Код ATX: A16AX01
Действующее вещество: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
Производитель: Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ (Worwag Pharma GmbH & Co. KG), Беблинген, Германия
Актуализация описания и фото: 12.08.2019
Тиогамма – препарат, регулирующий липидный и углеводный обмен.
Форма выпуска и состав
- раствор для инфузий: прозрачный, светло-желтого или желтовато-зеленого цвета (50 мл в темном стеклянном флаконе, 1 или 10 флаконов в картонной пачке);
- концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный раствор желтовато-зеленого цвета (20 мл в темной стеклянной ампуле, 5 ампул в поддоне, 1, 2 или 4 поддона в картонной пачке);
- таблетки, покрытые оболочкой: продолговатой формы, с двух сторон выпуклые, светло-желтого цвета с белыми и желтыми вкраплениями различной интенсивности, с рисками на обеих сторонах; на поперечном разрезе видно ядро светло-желтого цвета (10 шт. в блистере, 3, 6 или 10 блистеров в картонной пачке).
Активное вещество – тиоктовая кислота:
- 1 мл раствора – 12 мг (600 мг в 1 флаконе);
- 1 мл концентрата – 30 мг (600 мг в 1 ампуле);
- 1 таблетка – 600 мг.
Вспомогательные вещества:
- раствор: макрогол 300, меглюмин, вода для инъекций;
- концентрат: макрогол 300, меглюмин, вода для инъекций;
- таблетки: кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, симетикон (диметикон и кремния диоксид коллоидный в соотношении 94:6), лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, гипромеллоза; состав оболочки: гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, макрогол 6000.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующим веществом препарата является тиоктовая (альфа-липоевая) кислота. Это эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая кислота образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. Она является коферментом мультиферментных комплексов в митохондриях и участвует в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты.
Альфа-липоевая кислота способствует уменьшению уровня глюкозы в крови, повышению концентрации гликогена в печени и преодолению инсулинорезистентности. По механизму действия она близка к витаминам группы B.
Тиоктовая кислота регулирует углеводный и липидный обмены, улучшает функцию печени и стимулирует обмен холестерина. Она оказывает гиполипидемическое, гипогликемическое, гепатопротекторное и гипохолестеринемическое действие. Способствует улучшению питания нейронов.
При использовании меглуминовой соли альфа-липоевой кислоты (имеет нейтральную реакцию) в растворах для внутривенного введения можно снизить выраженность побочных эффектов.
Фармакокинетика
При пероральном применении тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. При одновременном приеме с пищей всасывание препарата снижается. Биодоступность составляет 30%. Для достижения максимальной концентрации действующего вещества требуется от 40 до 60 минут.
Тиоктовая кислота подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизируется двумя путями: путем конъюгирования и путем окисления боковой цепи.
Объем распределения составляет примерно 450 мл/кг. До 80–90% принятой дозы выводится почками в форме метаболитов и в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 20 до 50 минут. Общий плазменный клиренс препарата – 10–15 мл/мин.
Время достижения максимальной плазменной концентрации при внутривенном введении Тиогаммы составляет 10–11 минут, а максимальная концентрация в плазме – 25–38 мкг/мл. AUC (площадь под кривой «концентрация-время») – примерно 5 мкг/ч/мл.
Показания к применению
Тиогамма – препарат, предназначенный для лечения полиневропатии (диабетической и алкогольной).
Противопоказания
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
- возраст до 18 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Инструкция по применению Тиогаммы: способ и дозировка
Раствор для инфузий и концентрат для приготовления раствора для инфузий
Раствор, в том числе приготовленный из концентрата, вводят внутривенно.
Суточная доза Тиогаммы – 600 мг (1 флакон раствора или 1 ампула концентрата).
Препарат вводят в течение 30 минут (со скоростью порядка 1,7 мл в минуту).
Приготовление раствора из концентрата: содержимое 1 ампулы смешать с 50–250 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Сразу же после приготовления раствор немедленно следует накрыть прилагаемым в комплекте светозащитным футляром. Хранить не более 6 часов.
При использовании готового раствора необходимо вынуть флакон из картонной упаковки и немедленно накрыть светозащитным футляром. Инфузию следует проводить непосредственно из флакона.
Длительность лечения составляет 2–4 недели. При необходимости продолжения терапии пациента переводят на таблетированную форму препарата.
Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки следует принимать внутрь натощак: глотать целиком и запивать достаточным количеством жидкости.
Продолжительность лечения в зависимости от тяжести течения заболевания составляет 30–60 дней.
При необходимости 2–3 раза в год можно проводить повторные курсы.
Побочные действия
Раствор и концентрат
- со стороны эндокринной системы: снижение концентрации глюкозы в крови (расстройства зрения, повышенное потоотделение, головокружение, головная боль);
- со стороны центральной нервной системы: нарушение или изменение вкусовых ощущений, судороги, эпилептический припадок;
- со стороны системы кроветворения: геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопения, тромбофлебит, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки;
- со стороны кожи и подкожной клетчатки: экзема, зуд, сыпь;
- со стороны органа зрения: диплопия;
- аллергические реакции: крапивница, системные реакции (дискомфорт, тошнота, зуд) вплоть до развития анафилактического шока;
- местные реакции: гиперемия, раздражение, припухлость;
- прочие: в случае быстрого введения препарата – затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления (возникает чувство тяжести в голове).
Таблетки, покрытые оболочкой
Тиогамма переносится в основном хорошо. Редко, включая отдельные случаи, возникают следующие побочные эффекты:
- аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, системные реакции вплоть до развития анафилактического шока;
- со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диарея, рвота;
- со стороны эндокринной системы: снижение концентрации глюкозы в крови (расстройства зрения, повышенное потоотделение, головокружение, головная боль).
Передозировка
При передозировке тиоктовой кислоты возникают следующие симптомы: головная боль, тошнота и рвота. При приеме 10–40 г Тиогаммы в комбинации с алкоголем отмечались случаи тяжелой интоксикации, вплоть до смертельного исхода.
При острой передозировке препарата возникает помрачение сознания или психомоторное возбуждение, сопровождающееся, как правило, лактоацидозом и генерализованными судорогами. Описаны случаи развития гемолиза, рабдомиолиза, гипогликемии, угнетения костного мозга, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, мультиорганной недостаточности и шока.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота тиоктовой кислоты не существует.
Особые указания
Больным сахарным диабетом во время лечения (и особенно на начальном этапе) нужно контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата.
В период терапии Тиогаммой не следует употреблять алкогольные напитки, т. к. этанол уменьшает терапевтический эффект тиоктовой кислоты, способствует развитию и прогрессированию невропатии.
В каждой таблетке содержится 49 мг лактозы моногидрат, что соответствует не менее 0,0041 хлебных единиц.
Тиоктовая кислота не влияет на способность работать с потенциально опасными механизмами и управлять автомобилем.
Применение при беременности и лактации
Препарат запрещено применять у беременных и кормящих женщин.
Применение в детском возрасте
Согласно инструкции, Тиогамма противопоказана детям и подросткам младше 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
- этанол и его метаболиты: ослабляется действие тиоктовой кислоты;
- цисплатин: снижается его эффективность;
- глюкокортикостероиды: усиливается их противовоспалительное действие;
- инсулин, пероральные гипогликемические препараты: усиливается их действие.
Тиоктовая кислота связывает металлы (железо, магний), поэтому при необходимости одновременного применения препаратов, их содержащих, следует соблюдать минимум 2-часовые интервалы между приемами.
Тиоктовая кислота вступает в реакцию с молекулами сахаров [например, с раствором левулозы (фруктозы)], вследствие чего образуются труднорастворимые комплексы.
В форме инфузионного раствора препарат Тиогамма несовместим с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами, раствором Рингера и раствором декстрозы.
Аналоги
Аналогами Тиогаммы являются следующие препараты: Тиоктацид БВ , Липоевая кислота , Тиолепта , Берлитион 300 , Тиоктацид 600Т .
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре до 25 °С.
Срок годности – 5 лет.
Форма выпуска
Состав
1 мл 1 фл. тиоктовой кислоты меглюминовая соль 23.354 мг 1167.7 мг, что соотв. содержанию тиоктовой кислоты 12 мг 600 мг. Вспомогательные вещества: меглюмин (для поддержания уровня рН), макрогол 300 - 4 г, вода д/и - до 50 мл.
Фармакологический эффект
Метаболический препарат. Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), синтезируется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. При сахарном диабете тиоктовая кислота улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полиневропатии.
Фармакокинетика
Всасывание: При в/в введении Tmax составляет 10-11 мин, Cmax составляет около 20 мкг/мл. Метаболизм: Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Выведение: Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%), в небольшом количестве - в неизменном виде. T1/2 составляет 25 мин.
Показания
Диабетическая полиневропатия - алкогольная полиневропатия.
Противопоказания
Беременность - период лактации (грудного вскармливания) - детский возраст до 18 лет - повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Тиогамма противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
В начале курса лечения препарат вводят в/в в дозе 600 мг/сут (1 амп. концентрата для приготовления раствора для инфузий или 1 флакон раствора для инфузий) в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием препарата внутрь в дозе 600 мг/сут. Правила приготовления и введения инфузионного раствора Для приготовления инфузионного раствора cодержимое 1 ампулы концентрата (содержит 600 мг тиоктовой кислоты) смешивают с 50-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Сразу же после приготовления флакон с раствором для инфузий немедленно накрывают прилагаемым светозащитным футляром, т.к. тиоктовая кислота чувствительна к свету. Раствор для инфузий следует вводить сразу после приготовления. Максимальное время хранения приготовленного раствора для инфузий не более 6 ч. При применении готового раствора для инфузий флакон с препаратом вынимают из коробки и немедленно накрывают прилагаемым светозащитным футляром, т.к. тиоктовая кислота чувствительна к свету. Инфузию производят непосредственно из флакона. Вводят медленно, около 1.7 мл/мин, в течение 30 мин.
Побочные действия
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: Очень часто более чем у 1 из 10 проходящих лечение Часто менее чем у 1 из 10, но более чем у 1 из 100 проходящих лечение Нечасто менее чем у 1 из 100, но более чем у 1 из 1000 проходящих лечение Редко менее чем у 1 из 1000, но более чем у 1 из 10 000 проходящих лечение Очень редко менее чем у 1 из 10 000, включая отдельные случаи Со стороны системы кроветворения: очень редко - точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит. Аллергические реакции: в отдельных случаях - системные реакции (зуд, тошнота, дискомфорт) вплоть до развития анафилактического шока, крапивница. Со стороны ЦНС: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, судороги вплоть до эпилептического припадка. Со стороны органа зрения: очень редко - диплопия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в отдельных случаях - зуд, экзема, сыпь. Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях - в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение концентрации глюкозы в крови. При этом могут возникнуть симптомы гипогликемии - головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения. Местные реакции: в отдельных случаях - раздражение, гиперемия или припухлость. Прочие: очень редко - в случае быстрого введения препарата возможно повышение внутричерепного давления (возникает чувство тяжести в голове), затруднение дыхания. Данные реакции проходят самостоятельно.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. В случае приема от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода. Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и формированием лактоацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетения костного мозга и мультиорганной недостаточности. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
Тиоктовая кислота снижает эффективность цисплатина при одновременном приеме, а также вступает в реакцию с металлсодержащими препаратами, такими как препараты железа, магния. Тиоктовая кислота вступает в реакцию с молекулами сахаров, образуя труднорастворимые комплексы, например с раствором левулозы (фруктозы). Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты. Фармацевтическое взаимодействие Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения, тошнота) следует немедленно прекратить терапию. В единичных случаях при применении препарата Тиогамма у пациентов с отсутствием гликемического контроля и в тяжелом общем состоянии могут развиться серьезные анафилактические реакции. Употребление алкоголя во время терапии препарата Тиогамма снижает лечебный эффект и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию невропатии. Во время лечения препаратом Тиогамма следует воздерживаться от употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение препарата Тиогамма не влияет на способность к управлению автотранспортным средством и работу с другими механизмами.
